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利福平(別名：甲哌利福黴素、力復平、利米定)
rifampicin (rfp)
通用名 利福平
化學名 3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亞氨基]甲基]-利福黴素
拼音名 lifuping
英文名 rifampicin
cas no. 13292-46-1
結構式
分子式 c43h58n4o12
分子量 822.95
規格 0.12g
〖藥物名稱〗: 利福平
〖別名〗: 力復平，甲哌利福黴素，利米定，rimactane rifampin，rfp
〖英 文 名〗: rifampicin
〖藥品說明〗: 片（膠囊）劑每片（膠囊）0.15g；0.3g；0.45g；0.6g。口服混懸液20mg／ml。
復方製劑rimactazide（含利福平及異煙肼）；rimatazide＋z（含利福平、異煙肼及吡嗪酰胺）。
〖功用主治〗:
對結核桿菌和其他分支桿菌（包括麻風桿菌等），在宿主細胞內、外均有明顯的殺菌作用。對腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌、表皮鏈球菌、肺炎軍團菌等也有一定的抗菌作用。對某些病毒、衣原體也有效。
口服吸收可達90％～95％，於1～2小時血藥濃度達峰。本品易滲入機體組織、體液（包括腦脊液）中。口服常用劑量後，有效濃度約可維持6小時。vd約為1.6l／kg。在肝中代謝，主要代謝物仍具有抗菌活性。體內藥物多自膽汁中排泄，約1／3藥物由尿排泄，尿中藥物濃度可達治療水平。t1/2為2～5小時。本品有酶促作用，反復用藥後，藥物代謝（包括首過效應）加強，約在2星期後，t1/2可縮短為2小時。
主要應用於肺結核和其他結核病，也可用於麻風和對紅黴素耐藥的軍團菌肺炎，還可與耐酶青黴素或萬古黴素聯合治療表皮鏈球菌或金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎和心內膜炎，用於消除腦膜炎球菌或肺炎嗜血桿菌引起的咽部帶菌癥。也可用於厭氧菌感染。外用治療沙眼及敏感菌引起的眼部感染。
〖用法用量〗: （1）肺結核及其他結核病成人，口服，1次0.45～0.6g，1日1次。於早飯前服。療程半年左右；1～12歲兒童1次量為10mg／kg，1日2次；新生兒1次5mg／kg，1日2次。
（2）其他感染1日量0.6～1g，分2～3次給予，飯前1小時服用。
（3）沙眼及結膜炎用0.1％滴眼劑，1日4～6次。治療沙眼的療程為6周。
（4）治療菌痢本品0.6g加tmp0.2g，1日2次，服用1～2日。
〖註意要點〗:
（1）可致惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、胃痛、腹脹等胃腸道反應，還可致白細胞減少、血小板減少、嗜酸細胞增多、肝功能受損、脫發、頭痛、疲倦、蛋白尿、血尿、肌病、心律失常、低血鈣等反應。還可引起多種過敏反應，如藥物熱、皮疹、急性腎功能衰竭、胰腺炎、剝脫性皮炎和休剋等，在某些情況下尚可發生溶血性貧血。
（2）與異煙肼聯合使用，對結核桿菌有協同的抗菌作用。但肝毒性也加強，應加註意。與對氨基水楊酸鈉合用也可加強肝毒性。
（3）與乙胺丁醇合用有加強視力損害的可能。
（4）有酶促作用，可使雙香豆素類抗血凝藥、口服降糖藥、洋地黃類、皮質激素、氨苯碸等藥物加速代謝而降效。長期服用本品，可降低口服避孕藥的作用而導致避孕失敗。
（5）用藥期間應檢查肝功能。
（6）肝功能不全者慎用。肝功能嚴重不全、膽道阻塞者和3個月以內的孕婦禁用。嬰兒、一般肝病患者和3個月以上孕婦慎用。
（7）服藥後尿、唾液、汗液等排泄物均可顯桔紅色。
（8）食物可阻礙本品吸收，宜空腹服藥。
該文章轉載自中國健康世界網：http://www.39world.com/yaopin/0g314g20071471l
【副作用】
①對肝髒有一定毒性。
②胃腸道反應如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。
③過敏反應如皮疹、藥熱。
④神經係統反應、頭痛、視力模糊。嗜睡、肢體麻木。
⑤對本品過敏者以及孕婦禁用。老年人，兒童慎用。 |
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名稱:
利福平
漢語拼音:
Lifuping
英文名:
Rifampicin
性狀:
本品為鮮紅色或暗紅色的結晶性粉末；無臭，無味。
本品在三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在水中幾乎不溶。
鑒別:
（1）取本品約5mg，加0.1mol/L????酸溶液2ml溶解後，加0.1mol/L亞硝酸鈉溶液2滴，即由橙色變為暗紅色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集198圖）一致。
檢查:
結晶性取本品少許，依法檢查（附錄Ⅸ D），應符合規定。
酸度 取本品，加水製成每1ml中含10mg的懸浮液，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為4.0-6.5。
有關物質 取本品適量，精密稱定，用乙腈溶解並定量製成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密稱取利福平對照品適量，用乙腈溶解並定量製成每1ml中約含10μg的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，與對照溶液主峰面積比較，按校正後的峰面積計算（利福平、配式利福平、N-氧化利福平、3-甲酸利福黴素SV的校正因於分別為1.0、1.4、1.67、1.08），醌式利福平峰、N-氧化利福平峰、3-甲酰利福黴素SV峰的峰面積分別不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍（1.5%）、1/2（0.5%）、1/2（0.5%）；其餘各雜質（校正因子均為1.0）峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的3倍（3.0%）。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至慎重，減失重量不得過1.0%（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 取本品1g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣 不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄ⅧN第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定:
照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與係統適用性試驗 用辛基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-乙腈-0.075mol/L磷酸二氫鉀溶液-1.0mol/L枸櫞酸溶液（3O:3O:36:4 ）為流動相；檢測波長為254nm。取利福平對照品、醌式利福平對照品、N-氧化利福平對照品。3-甲酸利福黴素SV對照品和利福黴素SV對照品適量，用乙腈製成每1ml中各約含0.04mg的混合溶液，取1001註入波相色譜儀，按醌式利福平峰、利福平峰、利福黴素SV峰、N-氧化利福平峰、3-甲酰利福黴素SV峰的順序出峰，各峰間的分高度均應符合要求。理論板數按利福平峰計算不低於1500。
測定法 取本品適量，精密稱定，用乙腈溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.08mg的溶液，精密量取10μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取利福平對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算出供試品中C43H58N4O12的含量。
貯藏:
密封，在乾燥陰暗處保存。
製劑:
（1）利福平片（2）利福平膠囊（3）滴眼用利福平
中西藥分類:
西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料））
化學成分:
本品為3-［〔（4-甲基-1-哌嗪基）亞氨基］甲基］－利福黴素。按乾燥品計算，含C43H58N4O12不得少於93.0%。
分子式與分子量:
C43H58N4O12 822.95
藥理作用:
抗結核病藥 |
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利福平
本品屬抗結核藥。對結核分枝桿菌有高度抗菌活性。口服吸收完全，1.5～4小時血藥濃度達峰值7～25μg/ml，蛋白結合率為80%～91%，腦脊液為血濃度的20%左右。主要經膽道和腸道排泄。t1/2為1.5～5小時。本品有酶促作用，反復用藥後藥物代謝加強，約2周後t1/2縮短至2小時。與其他抗結核藥物聯合用於各型結核病的治療。成人：口服，0.6g/次，早飯前頓服；或0.6～1g/d，分2～3次口服。兒童：口服，每日按體重10mg/kg，分2次，飯後口服。不良反應：①胃腸道反應；②皮疹及藥熱等；③肝功能受損；④偶見溶血性貧血；⑤可致白細胞、血小板減少及嗜酸性粒細胞增多。本品屬FDA妊娠C類藥物。
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藥品名稱
（包括商品名、通用名） 利福平 用法用量 成人口服600mg（8～12mg/kg）/d，餐前1次服用，肝功能障礙者，劑量應小於每日8mg/kg。用於間歇治療時，900mg/d，每周2～3次。兒童為：每日10～20mg/kg（小於600mg/d）。 藥理作用 具有廣譜抗菌作用，對革蘭陽性菌及陰性菌均有抑製作用，但對結核分枝桿菌作用最顯著，對代謝旺盛或代謝緩慢的結核菌、細胞內外結核菌均有殺滅作用，對其他分枝桿菌，包括麻風桿菌也有抑製作用，高濃度時對病毒也有作用，作用機製為抑製菌體RNA多聚酶的活性，阻止細菌mRNA的形成，從而阻斷菌體蛋白的合成。結核桿菌對本品易産生耐藥性。但本品與其他抗結核藥無交叉耐藥性，故對其他抗結核藥耐藥的菌株仍然有效。本品對麻風桿菌有極強的殺滅作用，1次口服600～1200mg後，4d內即可殺滅99.9%的活菌，本品用於治療各型的麻風病。每天服用450～600mg。麻風菌有耐利福平菌株的報道。因此對查菌陽性者，不能單獨用本品治療，宜聯合用藥，
適應癥 本品為目前用於初治和復治肺結核最有效的抗結核藥，應作為首選藥物，並為短程治療方案中的重要組成藥。可用於各型結核病，亦可用於耐藥金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌、厭氧菌、麻風桿菌的感染及沙眼的治療。治療結核病時，多與異煙肼、乙胺丁醇等聯合應用。 不良反應 （1）胃腸道反應，如惡心、嘔吐、上腹不適及腹瀉，偶可見偽膜性腸炎。（2）神經係統反應，如頭痛、嗜睡、疲乏、視物模糊、肢體麻木、註意力不集中等。（3）過敏性反應，表現為發熱、皮疹、咽喉疼痛、結膜充血及血嗜酸性細胞增高，以間歇給藥者更為多見。 （4）肝髒毒性反應，如出現血清膽紅質。AkP、轉氨酶值增高，偶見引起嚴重肝炎，此外可出現血小板減少，溶血性貧血和白細胞減少。（5）本品呈紅色，服用後可致糞、尿、淚、唾液、汗液呈棕紅色，應事先告訴服用者。（6）肝功能嚴重障礙、膽道阻塞患者及妊娠3個月以內的孕婦禁用。
製劑 片劑、膠囊劑： 100mg，150mg，300mg；滴眼劑：1%；滴眼劑滴九：10mg（附溶媒10m1，臨用時溶解）。 註意事項 |
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- : Benemicin, Tubocin, Syntoren, Santadin, Rifampicin Tablets, Rifasynt, Rifoldine, Rimactan, Rimactane Rifampin, Rifadin, Rifaldazine, Rifaldin, Rifam, Feronia
- n.: rifampicin, rifampin
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