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剋拉維酸鉀
拼音名：kelaweisuan jia
英文名：clavulanate potassium
書頁號：2000年版二部-268
c8h8kno5 237.25
本品為(z)-(2s，5r)-3-(2-羥亞乙基)-7-氧代-4-氧雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-羧酸鉀。按無水物計
算，含剋拉維酸(c8h9no5)不得少於75.5％。
【性狀】本品為白色或微黃色結晶性粉末；微臭；極易引濕。
本品在水中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並稀釋成每1ml中含10mg的溶液，依法測定(附錄Ⅵ e)，比旋度
為＋55°至＋60°。
【鑒別】(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與剋拉維酸對照品峰的保留時
間一致。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與剋拉維酸對照品的圖譜一致(附錄Ⅳ c)。
(3)本品的水溶液顯鉀????的鑒別反應(附錄Ⅲ)。
【檢查】酸鹼度 取本品200mg，加水20ml溶解後，依法測定(附錄Ⅵ h)，ph值應為6.0～8.0。
水分 取本品，照水分測定法(附錄Ⅷ m 第一法 a)測定，含水分不得過1.5％。
重金屬 取本品0.2g，加水23ml溶解後，加醋酸????緩衝液(ph3.5)2ml，依法檢查(附錄Ⅷ h 第一法)，
含重金屬不得過百萬分之二十。
熱原 取本品，加滅菌註射用水製成每1ml中含10mg的溶液，依法檢查(附錄Ⅺ d)，劑量按傢兔體重
每1kg註射1ml，應符合規定(供註射用)。
無菌 取本品，分別加入100ml0.9％無菌氯化鈉溶液中使溶解，用薄膜過濾法處理後，依法檢查(附錄
Ⅺ h)，應符合規定(供註射用)。
【含量測定】照高效液相色譜法測定(附錄Ⅴ d)。
色譜條件與係統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.1mol/l甲酸銨溶液-甲醇(9:
1)為流動相；流速為每分鐘0.7ml；檢測波長為220nm。理論板數按剋拉維酸鉀峰計算應不低於1500，剋拉
維酸鉀峰與雜質峰的分離度應符合規定。
測定法 取本品適量，精密稱定，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含剋拉維酸0.25mg的溶液，取10μl
註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取剋拉維酸對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算供試品中剋拉維
酸(c8h9no5)的含量。
【類別】β內酰胺酶抑製藥。
【貯藏】嚴封，在-20℃以下乾燥處保存。
【製劑】(1)阿莫西林剋拉維酸鉀片 (2)註射用阿莫西林鈉剋拉維酸鉀 |
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剋拉維酸鉀
【拼音名】Kelaweisuan Jia
【英文名】Clavulanate Potassium
剋拉維酸鉀【別名】 替漫汀、羧噻吩青黴素鈉/剋拉維酸、羧噻吩青黴素鈉/棒酸鉀、替門汀、替卡西林鈉/剋拉維酸鉀。
【用途】本品單獨應用無效。常與青黴素類藥物聯用，以剋服細菌産生β-內酰胺酶引起耐藥性，而提高療效。主用於産酶和不産酶金黃葡萄球菌、葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌感染。亦用於敏感菌所致的呼吸道和泌尿道感染。
【用法與用量】內服 一次量每kg體重 豬10-15mg（以阿莫西林計）一日2次 皮下、肌內註射 一次量 每kg體重 豬6-7mg（以阿莫西林計）一日1次
【性狀】本品為白色或微黃色結晶性粉末；微臭；極易引濕。本品為(Z)-(2S，5R)-3-(2-羥亞乙基)-7-氧代-4-氧雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-羧酸鉀。按無水物計
算，含剋拉維酸(C8H9NO5)不得少於75.5％。本品在水中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並稀釋
成每1ml中含10mg的溶液，依法測定(附錄Ⅵ E)，比旋度為＋55°至＋60°。
【鑒別】(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與剋拉維酸對照品峰的保留時間一致。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與剋拉維酸對照品的圖譜一致(附錄Ⅳ C)。
(3)本品的水溶液顯鉀????的鑒別反應(附錄Ⅲ)。
【檢查】酸鹼度 取本品200mg，加水20ml溶解後，依法測定(附錄Ⅵ H)，pH值應為6.0～8.0。
水分 取本品，照水分測定法(附錄Ⅷ M 第一法 A)測定，含水分不得過1.5％。
重金屬 取本品0.2g，加水23ml溶解後，加醋酸????緩衝液(pH3.5)2ml，依法檢查(附錄Ⅷ H 第一法)，
含重金屬不得過百萬分之二十。
熱原 取本品，加滅菌註射用水製成每1ml中含10mg的溶液，依法檢查(附錄Ⅺ D)，劑量按傢兔體重
每1kg註射1ml，應符合規定(供註射用)。
無菌 取本品，分別加入100ml0.9％無菌氯化鈉溶液中使溶解，用薄膜過濾法處理後，依法檢查(附錄
Ⅺ H)，應符合規定(供註射用)。
【含量測定】照高效液相色譜法測定(附錄Ⅴ D)。
色譜條件與係統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.1mol/L甲酸銨溶液-甲醇(9:
1)為流動相；流速為每分鐘0.7ml；檢測波長為220nm。理論板數按剋拉維酸鉀峰計算應不低於1500，剋拉
維酸鉀峰與雜質峰的分離度應符合規定。
測定法 取本品適量，精密稱定，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含剋拉維酸0.25mg的溶液，取10μl
註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取剋拉維酸對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算供試品中剋拉維
酸(C8H9NO5)的含量。
【類別】β內酰胺酶抑製藥。
【用法】本品與阿莫西林或替卡西林鈉組成復方製劑應用。
【藥理作用】 1）藥效學 本品抗菌機理同於青黴素等β-內酰胺類抗生素，但抗菌活性微弱，對多數腸桿菌科細菌的MIC為34-64µg/mL，對金葡菌、溶血鏈球菌等革蘭氏陽性球菌的MIC為12-15µg/mL，緑膿桿菌和腸球菌屬對本品完全耐藥。本品可與多數β-內酰胺酶結合成不可逆性結合物，從而對金黃葡萄球菌和多種革蘭氏陰性菌所産生的β-內酰胺酶均有快速抑製作用。這種作用可使阿莫西林、氨苄西林、頭孢噻啶等不耐酶抗生素的抗菌譜增廣，抗菌活性增強，從而産生協同抗菌作用。本品與阿莫西林混合，已有人用和獸用製劑。此種聯用製劑的體外藥敏試驗，證明對以下多種獸醫臨床病原菌，包括産生β-內酰胺酶的細菌均有效：金黃葡萄球菌、表皮葡萄球菌、中間葡萄球菌、鏈球菌（糞鏈球菌等）、支氣管炎博德特菌、棒狀桿菌（化膿棒狀桿菌等）、大腸桿菌、變形桿菌（奇異變形桿菌）、腸桿菌屬、肺炎剋雷伯氏菌、鼠傷寒沙門氏菌、巴斯德氏菌（多殺性巴斯德氏菌、溶血性巴斯德氏菌等）、豬丹毒絲菌。（2）藥動學 剋拉維酸鉀內服在胃酸中穩定並易於吸收。犬的吸收半衰期為0.39h，投藥後1h出現血藥峰濃度，表觀分佈容積為0.32L/kg。與阿莫西林共同分佈於肺、胸水和腹水中。在唾液、痰和腦脊液中濃度低，但腦膜炎時腦脊液的濃度升高。剋拉維酸在犬血清中有13%與蛋白結合。藥物易透過胎盤，但無緻畸毒性。剋拉維酸和阿莫西林在奶中濃度低。剋拉維酸通過腎小球濾過，以原型在尿中排出，犬在尿中排出占用量34-52%的原藥和代謝物，在糞中排出25-27%，也有16-33%從呼吸氣中排出。其在尿中濃度雖高，但也衹有阿莫西林排出量的1/5。
【適應癥】
單獨應用無效。常與青黴素類藥物聯合應用以剋服微生物産β-內酰胺酶而引起的耐藥性，提高療效。
【製劑】阿莫西林-剋拉維酸押片（奧格門汀，AUGMENTIN）（每片含阿莫西林250mg和剋拉維酸）、替卡西林鈉-剋拉維酸鉀註射劑
(1)阿莫西林剋拉維酸鉀片 (2)註射用阿莫西林鈉剋拉維酸鉀 (3)阿莫西林剋拉維酸鉀幹混懸劑
【副作用】同羧噻吩青黴素。
【貯藏】嚴封，在-20℃以下乾燥處保存。
【劑量】 靜註：視感染程度，一般一次1.6～3.2g，每隔8小時一次，溶於13ml0.9%氯化鈉註射液或滅菌註射用水中，緩慢推註；靜滴：劑量同上，臨用時先將本品溶於10ml滅菌註射用水或5%葡萄糖註射液中溶解後，再加入輸液中稀釋後，緩慢滴註。 |
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名稱:
剋拉維酸鉀
漢語拼音:
Kelaweisuan Jia
英文名:
Clavulanate Potassium
性狀:
本品為白色至微黃色結晶性粉末；微臭；極易引濕。
本品在水中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為+155°至+60°。
鑒別:
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集950圖）一致。
（3）本品的水溶液顯鉀????的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
檢查:
酸鹼度取本品0.2g，加水0.2g溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為6.0-8.0。
有關物質 取本品適量，用流動相A溶解並製成每1ml中含剋拉維酸約8mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加流動相A稀釋製成每1ml中含0.08mg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷健合硅膠為填充劑；流動相A為0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液（用磷酸調節pH值至4.0）；流動相B為0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液（用磷酸調節pH值至4.0）-甲醇（50:50）；綫性梯度洗脫，流速為每分鐘1.0ml；柱溫為40℃；檢測波長為230nm。取係統適用性試驗溶液（以流動相A為溶劑，製成每1ml中含阿莫西林和剋拉維酸分別約為0.1mg的溶液）20μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖，剋拉維酸和阿莫西林的相對保留時間分別為1.0和2.5，剋拉維酸峰和阿莫西林峰的分離度不得小於13。取對照溶液20μl，註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的20%-25%。立即精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。（供試品溶液中任何小於對照溶液主峰面積0.05倍的峰可忽略不計）。
時間（分鐘）
流動相A（％）
流動相B（％）
0
100
0
4
100
0
15
50
50
18
50
50
24
100
0
39
100
0
水分 取本品，照水分測定法（附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分不得過1.5%。
重金屬 取本品0.2g，加水23ml溶解後，加醋酸????緩衝液（pH3.5）2ml，依法檢查（附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。
無菌 取本品，用適宜溶劑溶解後，轉移至不少於500ml0.9%無菌氯化鈉溶液中，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（附錄Ⅺ H），應符合規定（供註射用）。
細菌內毒素 取本品，依法檢查（附錄Ⅺ E），每1mg剋拉維酸中含內毒素的量應小於0.03EU（供註射用）。
含量測定:
照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與係統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸????緩衝液（取磷酸二氧鈉7.8g，加水約900ml溶解，用稀磷酸或10mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至4.4，用水稀釋至1000ml）-乙腈（95:5）為流動相，流速為每分鐘1.0ml，檢測波長為220nm。同時稱取剋拉維酸對照品與阿莫西林對照品各適量，用水溶解並稀釋成每1ml中含剋拉維酸約0.25mg、阿莫西林約0.45mg的混合溶液，取20μl註入液格色譜儀，記錄色譜圖，剋拉維酸峰與阿莫西林峰的分離度應不小於3.5。
測定法 取本品約25mg，精密稱定，置100ml董瓶中，用水溶解並稀釋至刻度，搖勻，立即精密量取20μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取剋拉維酸對照品適量（約相當於剋拉維酸25mg），精密稱定，置100ml量瓶中，用水溶解並稀釋至刻度，搖勻，同法測定，按外標法計算供試品中C8H9NO5的含量。
貯藏:
嚴封，在-20℃以下乾燥處保存。 |
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藥品名稱
（包括商品名、通用名） 剋拉維酸鉀 用法用量 本品與阿莫西林或替卡西林鈉組成復方製劑應用。 藥理作用 僅有微弱的抗菌活性，但可與多數的β-內酰胺酶牢固結合，生成不可逆的結合物、它具有強力而廣譜的抑製β-內酰胺酶的作用，不僅對葡萄球菌的酶有作用，而且對多種革蘭陰性菌所産生的酶也有作用，因此為一有效的β-內酰胺酶抑製藥。
適應癥 單獨應用無效。常與青黴素類藥物聯合應用以剋服微生物産β-內酰胺酶而引起的耐藥性，提高療效。 不良反應
製劑 阿莫西林-剋拉維酸押片（奧格門汀，AUGMENTIN）（每片含阿莫西林250mg和剋拉維酸）、替卡西林鈉-剋拉維酸鉀註射劑 註意事項 |
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