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鹅去氧胆酸
chenodeoxycholic acid
别 名： cdca
cas no.：474-25-9
分子式： c24h40o4
化学名： 3α，7α-二氧-5β-胆烷酸
分子量： 392.6
理化性质： 本品为无色针状结晶，无臭、味苦。几乎不溶于水，易溶于乙醇、冰乙酸、微溶于氯仿。
结 构 式：
作用： 本品是目前世界上用量最大的治疗胆结石药物之一，又是合成熊去氧胆酸(udca)和其他甾体化合物的原料。
来源： 由胆汁提取而来。
规格： hplc99％
药理毒理：鹅去氧胆酸（cdca）主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度，绝大多数患者服用cdca后（当cdca占胆汁中胆盐的70％时），脂类恢复微胶粒状态，胆固醇就处于不饱和状态，从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的cdca（每日10～15mg／kg）可以抑制胆固醇的合成，并增加胆石症患者胆汁的分泌，但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。
药代动力学：临床用的cdca是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解，无论空腹或与食物同服，500～750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合，外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收，形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除，首过效应为62％。在肝内cdca与甘氨酸或牛磺酸结合，分泌于胆汁中，结合型的cdca可重吸收，也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离，进到新摄入的胆汁酸池中，未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸（udca），但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸（lithocholic acid，lca），lca是口服cdca后的主要代谢产物，正常人体约有1／5经回肠末端和结肠吸收，剩下的形成胆盐由粪便排泄。lca主要在肝和肾脏内硫酸盐化，使对肝脏的毒性降低。lca的硫酸盐在肠内很少吸收，随粪便排出，故硫酸盐化可防止肝肠循环中lca的积蓄。 |
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鹅去氧胆酸
CHENODEOXYCHOLIC ACID
别 名： CDCA
CAS No.：474-25-9
分子式： C24H40O4
化学名： 3α，7α-二氧-5β-胆烷酸
分子量： 392.6
理化性质： 本品为无色针状结晶，无臭、味苦。几乎不溶于水，易溶于乙醇、冰乙酸、微溶于氯仿。
结 构 式：
作用： 本品是目前世界上用量最大的治疗胆结石药物之一，又是合成熊去氧胆酸(UDCA)和其他甾体化合物的原料。
来源： 由胆汁提取而来。
规格： HPLC99％
药理毒理：鹅去氧胆酸（CDCA）主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度，绝大多数患者服用CDCA后（当CDCA占胆汁中胆盐的70％时），脂类恢复微胶粒状态，胆固醇就处于不饱和状态，从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA（每日10～15mg／kg）可以抑制胆固醇的合成，并增加胆石症患者胆汁的分泌，但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。
药代动力学：临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解，无论空腹或与食物同服，500～750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合，外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收，形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除，首过效应为62％。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合，分泌于胆汁中，结合型的CDCA可重吸收，也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离，进到新摄入的胆汁酸池中，未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸（UDCA），但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA后的主要代谢产物，正常人体约有1／5经回肠末端和结肠吸收，剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化，使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收，随粪便排出，故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。
【通用名】 鹅去氧胆酸胶囊
【英文名】 CHENODEOXYCHOLIC ACID CAPSULE
【拼音名】 E QU YANG DAN SUAN JIAO NANG
【药品类别】 肝胆病用药
【性状】 本品为硬胶囊剂，内容物为白色或淡黄色结晶性粉末，有异臭。
【药理毒理】 鹅去氧胆酸（CDCA）主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度，绝大多数患者服用CDCA后（当CDCA占胆汁中胆盐的70％时），脂类恢复微胶粒状态，胆固醇就处于不饱和状态，从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA（每日10～15mg／kg）可以抑制胆固醇的合成，并增加胆石症患者胆汁的分泌，但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。
【药代动力学】 临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解，无论空腹或与食物同服，500～750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合，外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收，形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除，首过效应为62％。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合，分泌于胆汁中，结合型的CDCA可重吸收，也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离，进到新摄入的胆汁酸池中，未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸（UDCA），但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA后的主要代谢产物，正常人体约有1／5经回肠末端和结肠吸收，剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化，使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收，随粪便排出，故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。
【适应症】用于胆固醇性胆结石症，对胆色素性结石和混合性结石也有一定疗效。
【用法用量】 口服，根据病情调整，一般为按体重每日12～15mg／kg，分早晚两次，与进餐或牛同服；肥胖者应稍增量，可达每日18～20mg／kg，疗程6～24个月。
不良反应 1． 最常见的副作用为腹泻（30%～50%），表现为下腹痉挛痛，随之出现水样便，与剂量有关，减量后即消失，大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。 2． 少数病人（30%）可有短暂可逆的AST（SGOT）升高。 3． 部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。
【禁忌症】 孕妇、肠炎、肝病患者忌用。
【注意事项】
1． 胆囊无功能时慎用本品。
2． 本品作溶石治疗需要一定时期，故应在胆石症静止期使用，而不宜用于经常有胆道炎或近期发生过并发症如胰腺炎或胆囊炎者。
3． 有慢性肝病、肝肾功能不正常、消化性溃疡、炎性肠道疾病、未控制的高血压、冠状动脉硬化症、病理性肥胖，以及近期用过肝脏毒性药物等，均不宜应用本品。
4． 本品服用期较长，一般需半年甚至一年以上，才能起到溶解胆石的作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 有研究表明本品对罗猴的胎仔有潜在肝脏毒性，故孕妇应避免应用，且妊娠可增加胆汁饱和度和成石性，会影响疗效。
【药物相互作用】
1． 避孕药可增加胆汁饱和度，用本品治疗时应尽量采取其它节育措施以免影响疗效。
2． 考来烯胺(Cholestyramine，消胆胺)、考来替泊(Colestipol，降胆宁)和含铝制酸剂都能与CDCA结合，减少其吸收，不宜同用。
【药物过量】
若服用过量，立即以不少于1升的考来烯胺或活性炭（每100ml水中2g）洗胃，再口服氢氧化铝悬液50ml。
【贮藏】 遮光，密闭，放干燥阴凉处保存。
【包装】 250mg×12粒
【有效期】 2年
药品中文名称 : 鹅去氧胆酸胶囊
药品英文名称 : Chenodeoxycholic Acid Capsule
药品所属类别 : 利胆药
【主要成份】鹅去氧胆酸。其化学名称为：3a,7a-二羟基-5b-胆烷酸。
【性状】内容为白色或淡黄色结晶性粉末，有异臭。
【药理毒理】鹅去氧胆酸（CDCA）主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度，绝大多数患者服用CDCA后（当CDCA占胆汁中胆盐的70％时），脂类恢复微胶粒状态，胆固醇就处于不饱和状态，从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA（每日10～15mg／kg）可以抑制胆固醇的合成，并增加胆石症患者胆汁的分泌，但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。剂量较大时，腹泻发生率高，对肝脏有一定毒性。
【药代动力学】临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解，无论空腹或与食物同服，500～750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合，外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收，形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除，首过效应为62％。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合，分泌于胆汁中，结合型的CDCA可重吸收，也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离，进到新摄入的胆汁酸池中，未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸（UDCA），但大部分经大肠菌丛进行7a-脱羟分解后变成石胆酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA后的主要代谢产物，正常人体约有1／5经回肠末端和结肠吸收，剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化，使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收，随粪便排出，故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。
【适应症】用于胆固醇性胆结石症，对胆色素性结石和混合性结石也有一定疗效。
【用法用量】口服，根据病情调整，一般为按体重每日12～15mg／kg，肥胖者应稍增量，可达每日18～20mg／kg。分早晚两次，与进餐或牛奶同服。疗程6个月以上。
【不良反应】
（1）最常见的副作用为腹泻（30%～50%），表现为下腹痉挛痛，随之出现水样便，与剂量有关，减量后即消失，大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。
（2）少数病人（30%）可有短暂可逆的AST（SGOT）升高。
（3）部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。
【禁忌】胆道完全梗阻者和严重肝功能减退者禁用。
【注意事项】
（1）胆囊无功能时慎用本品。
（2）胆固醇结石者在治疗中出现反复胆绞痛发作症状改善甚至加重，或出现明显结石钙化时，则宜中止治疗，并行外科手术治疗。
（3）本品服用期较长，一般需半年甚至一年以上，才能起到溶解胆石的作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有研究表明本品对罗猴的胎仔有潜在肝脏毒性，故孕妇应避免应用，且妊娠可增加胆汁饱和度和成石性，会影响疗效。 |
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拼音名：Equyangdansuan
英文名：ACIDUMCHENODEOXYCHOLICUM
书页号：E3-99标准编号：
C24H40O4392.58
本品系自鸡、鸭、鹅胆汁中提取的鹅去氧胆酸。按干燥品计算，含鹅去氧胆酸不得
少于98.0％。
【性状】本品为白色或淡黄色结晶性粉末；味苦，有异臭。
本品在乙醇、氯仿、冰醋酸中易溶，在水中几乎不溶。
比旋度取本品，精密称定，加乙醇制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定（中国药
典1990年版二部附录17页），比旋度为＋11℃至＋13℃。
【鉴别】(1)取本品约20mg，加醋酸乙酯与硫酸的混合液(15:1)3ml使溶解,加醋
酐2ml，溶液由淡红色转为暗绿色。
(2)取本品约5mg，置试管中，加冰醋酸3ml使溶解，加三氯化铁冰醋酸溶液(1→
10)1ml与硫酸9ml制成的混合液2.5ml，混匀，溶液显紫红色。
【检查】酸度取本品1.0g,加水20ml,充分振摇,滤过，滤液加酚酞指示液2滴，
用氢氧化钠液(0.01mol/L)滴定，不得超过0.5ml。
氯化物取本品0.5g，加水20ml，振摇，滤过，滤液中加水使成25ml，依法检查（
中国药典1990年版二部附录48页），与标准氯化钠溶液8.0ml制成的对照液比较,不得更
浓(0.016％)。
钡盐取本品1.0g置坩埚中，加无水碳酸钠1g，小火炭化，炽灼后放冷，残渣中加
盐酸适量使溶解，再用氢氧化钠试液中和，滤过，滤液加水至25ml，加稀硫酸1ml,不得
发生浑浊。
干燥失重取本品，在80℃减压干燥至恒重,减失重量不得过2.0％（中国药典1990
年版二部附55页）。
炽灼残渣不得过0.2％（中国药典1990年版二部附录56页）。
有关物质取本品，加乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；另取胆
酸对照品加乙醇制成每1ml中含0.05mg的溶液作为对照品溶液.照薄层色谱法（中国药典
1990年版二部附录30页）试验.吸取上述两种溶液各10μl分别点于同一硅胶G薄层板上,
以氯仿－乙醚－冰醋酸(4:5:1)为展开剂，展开后,晾干,喷以10％磷钼酸乙醇液，于105
℃干燥5分钟使显色，立即检视，供试品溶液如显杂质斑点不得多于3个，其中任一斑点
颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
【含量测定】取本品约0.5g，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）25
ml，溶解后，加酚酞指示液2滴，用氢氧化钠液(0.1mol/L)滴定，即得。每1ml的氢氧化
钠液(0.1mol/L)相当于39.26mg的C24H40O4。
【作用与用途】胆石溶解药。用于胆囊结石病。
【用法与用量】口服一次0.25～0.5g一日2～3次
【注意】孕妇、严重肝炎及胆道阻塞者禁用。
【贮藏】置阴凉干燥处保存。
【制剂】鹅去氧胆酸胶囊
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- : Chenodeoxycholic Acid Capsule
- n.: chenodeoxycholic acid
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