| | 【别 名】 迦地那,鲁米那,苯巴比妥,苯巴比妥钠,鲁米那钠,佛罗那
【外文名】Phenobarbital ,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal ;barbital;barbitone
【性质】分子式C12H12N2O3,分子量232.24。。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点174.5~178℃。在空气中稳定。微溶于水,溶于热水和乙醇,易溶于碱性溶液。用作镇静和催眠药物,适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症,能引起安稳的睡眠。但不宜长期服用,因其会引起全身无力、呕吐、头痛等副作用。可由二乙基丙二酸酯与尿素在乙醇钠存在下经缩合反应制得。
【适应症】 1.镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。 2.安眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。 3.抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。 4.抗癫痫:用于癫痫大发作的防治,作用出现快,也可用于癫痫持续状态。 5.麻醉前给药。 6.与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用。 7.治疗新生儿核黄疸。
【用量用法】 1.镇静、抗癫痫:每次0.015~0.03g,1日3次。 2.安眠:每次0.03~0.09g,睡前服1次。 3.抗惊厥:钠盐肌注,每次0.1~0.2g。必要时,4~6小时后重复1次。 4.*前给药:术前1/2~1小时肌注0.1~0.2g。 5.癫痫持续状态:肌注1次0.1~0.2g。皮下、肌肉或缓慢静脉注射1次0.25g,1日0.5g。
【注意事项】 1.用药后可出现头晕、困倦等后遗效应,久用可产生耐受性及成瘾性。多次连用应警惕蓄积中毒。 2.少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。 3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药,以免引起癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态。 4.一般应用5~10倍催眠量时,可引起中度中毒,10~15倍则引起重度中毒,血药浓度高于8~10mg/100ml时,就有生命危险。急性中毒症状为昏睡,进而呼吸浅表,通气量大减,最后因呼吸衰竭而死亡。 5.对严重肺功能不全(如肺气肿)、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用;肝肾功能不良者慎用,肝硬变或肝功能严重障碍者禁用。 6.本品或其他巴比妥类药物中毒的急救:口服本品未超过3小时者,可用大量温等渗盐水或1:2000的高锰酸钾溶液洗胃。
【规 格】 片剂:每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。 注射用苯巴比妥钠:每支0.1g。
巴比妥类(barbiturates)为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支(如异戊巴比妥)或双键(如司可巴比妥),则作用强而短;以苯环取代(如苯巴比妥)则有较强的抗惊厥作用;C2位的O被S取代(如硫喷妥),则脂溶性增高,静脉注射立即生效,但维持时间很短。
表14-2 巴比妥类作用与用途比较表
亚类药物显效时间
(小时)作用维持时间
(小时)主要用途长效苯巴比妥
巴比妥0.5~1
0.5~16~8
6~8抗惊厥
镇静催眠中效戊巴比妥
异戊巴比妥0.25~0.5
0.25~0.53~6
3~6抗惊厥
镇静催眠短效司可巴比妥0.252~3抗惊厥镇静催眠超短效硫喷妥iv立即0.25静脉麻醉 【中枢抑制作用】巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大,相继出现镇静、安眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸,甚至致死。
巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl内流,减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类不同,巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl内流,引起超极化。较高浓度时,则抑制Ca依赖性动作电位,抑制Ca依赖性递质释放,并且呈现拟GABA作用,即在无GABA时也能直接增加Cl内流。
此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类,且较易发生依赖性,因此,目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态;硫喷妥偶而用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。
【不良反应】安眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦,精细运动不协调。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼吸中枢,严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢,影响药效。
巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时,快动眼睡眠时间延长,梦魇增多,迫使病人继续用药,终至成瘾。成瘾后停药,戒断症状明显,表现为激动、失眠、焦虑,甚至惊厥。
苯巴比妥与其他药物的相互作用
1、与全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药、乙醇等合用时,可互相增强效能。
2、与双香豆素、氢化可的松、地塞米松、灰黄霉素、睾酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯丙嗪、氯霉素、土霉素、地高辛、丙吡胺、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用时,这些药物代谢加快,疗效降低,因苯巴比妥为肝酶诱导剂,可加速以上药物的代谢和排泄,故合用时,应及时调整剂量。
3、一般常用量的苯巴比妥与苯妥英钠合用,由于肝微粒体酶的诱导,苯妥英钠的代谢加快,效应降低。但肝功能有损害时,二者合用,则可与上述相反,苯妥英钠的代谢比正常慢,相应的血药浓度可高于正常,因此,二者合用,需定期测定血药浓度而调整用量。
4、与卡马西平和琥珀酰胺类药合用时,可使这二类药物的清除半衰期缩短而血药浓度降低。
5、与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,使药物作用增加,但临床上意义尚未明确。 | | 名称:
苯巴比妥
汉语拼音:
Benbabituo
英文名:
Phenobarbital
性状:
本品为白色有光泽的结晶性粉末;无臭,味微苦;饱和水溶液显酸性反应。
本品在乙醇或乙醚中溶解,在三氯甲烷中略溶,在水中极微溶解;在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。
熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为174.5-178℃。
鉴别:
(1)取本品约10mg,加硫酸2滴与亚硝酸钠约5mg,混合,即显橙黄色,随即转橙红色。
(2)取本品约50mg,置试管中,加甲醛试液1ml,加热煮沸,冷却,沿管壁缓缓加硫酸0.5ml,使成两液层,置水浴中加热。接界面显玫瑰红色。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集227图)一致。
(4)本品显丙二酰脲类的鉴别反应(附录Ⅲ)。
检查:
酸度取本品0.20g,加水10ml,煮沸搅拌1分钟,放冷,滤过,取滤液5ml,加甲基授指示液1滴,不得显红色。
乙醇溶液的澄清度 取本品1.0g,加乙醇5ml,加热回流3分钟,溶液应澄清。
中性或碱性物质 取本品1.0g,置分液漏斗中,加氢氧化钠试液10ml溶解后,加水5ml与乙醚25ml,振摇1分钟,分取醚层,用水振摇洗涤3次,每次5ml,取醚液经干燥滤纸滤过,滤液置105℃恒重的蒸发皿中,蒸干,在105℃干燥1小时,遗留残渣不得过3mg。
干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N)。
含量测定:
取本品约0.2g,精密称定,加甲醇40ml使溶解,再加新制的3%无水碳酸钠溶液15ml,照电位滴定法(附录Ⅶ A),用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于23.22Og的C12H12N2O3。
贮藏:
密封保存。
制剂:
苯巴比妥片
中西药分类:
西药(包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料))
化学成分:
本品为5-乙基-5-本基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮。按干燥品计算,含C12H12N2O3不得少于985%。
分子式与分子量:
C12H12N2O3 232.24
药理作用:
镇静催眠药、抗惊厥药 | | 苯巴比妥
苯巴比妥
拼音名:Benbabituo
英文名:Phenobarbital
书页号:2000年版二部-362
C12H12N2O3232.24
本品为5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮。按干燥品计算,含C12H12N2O3
不得少于98.5%。
【性状】本品为白色有光泽的结晶性粉末;无臭,味微苦;饱和水溶液显酸性反
应。
本品在乙醇或乙醚中溶解,在氯仿中略溶,在水中极微溶解;在氢氧化钠或碳酸钠
溶液中溶解。
熔点本品的熔点(附录ⅥC)为174.5~178℃。
【鉴别】(1)本品显丙二酰脲类的鉴别反应(附录Ⅲ)。
(2)取本品约10mg,加硫酸2滴与亚硝酸钠约5mg,混合,即显橙黄色,随即转橙
红色。
(3)取本品约50mg,置试管中,加甲醛试液1ml,加热煮沸,冷却,沿管壁缓缓加
硫酸0.5ml,使成两液层,置水浴中加热。接界面显玫瑰红色。
(4)本品的红处光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集227图)一致。
【检查】酸度取本品0.20g,加水10ml,煮沸搅拌1分钟,放冷,滤过,取滤
液5ml,加甲基橙指示液1滴,不得显红色。
乙醇溶液的澄清度取本品1.0g,加乙醇5ml,加热回流3分钟,溶液应澄清。
中性或碱性物质取本品1.0g,置分液漏斗中,加氢氧化钠试液10ml溶解后,加水
5ml与乙醚25ml,振摇1分钟,分取醚层,用水振摇洗涤3次,每次5ml,取醚液经干
燥滤纸滤过,滤液置105℃恒重的蒸发皿中,蒸干,在105℃干燥1小时,遗留残渣不
得过3mg。
干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(附录ⅧL)。
炽灼残渣不得过0.1%(附录ⅧN)。
【含量测定】取本品约0.2g,精密称定,加甲醇40ml使溶解,再加新制的3%无
水碳酸钠溶液15ml,照电位滴定法(附录ⅦA),用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定。每
1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于23.22mg的C12H12N2O3。
【类别】镇静催眠药、抗惊厥药。
【贮藏】密封保存。
【制剂】苯巴比妥片 | | 苯巴比妥
phenobarbital
属长效类催眠药,具有镇静、催眠、抗惊厥作用,尚有抗癫痫作用。此外本药为肝微粒体酶诱导剂,可诱导肝微粒体葡萄糖醛酸转移酶,促进胆红素与葡萄糖醛酸结合,使血浆内胆红素浓度降低,可治疗新生儿脑核性黄疸症。口服易吸收,其钠盐肌注亦易吸收。用于①镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压。②催眠:偶用于顽固性失眠症,睡眠后往往疲倦思睡。③抗惊厥:对抗中枢兴奋药或高热、破伤风、脑炎等疾病引起的惊厥。④与解热镇痛药配伍用可增强其镇痛作用。⑤麻醉前给药。⑥癫痫大发作:作用出现快,亦可与苯妥英钠合用。 | | - : Phenaemal, Aphenyletten, Aphenylbarbit, Fenobarbitale, Fenical, Fenemal, Gardenale, Gardenal, Luminal, Lumen, Maliasin, Mephabarbital, phenobarbitone, Phenobarbitalum, Phenobarb, Pheno, Phenemalum, Phenylethylmalonylurea, Phenylaethyl Barbitur Saure, Sedadrops, Solfoton, Tablinen
- n.: phenobarbital
| | 苯巴比妥钠 | 苯巴比妥片 | 甲苯巴比妥 | 苯巴比妥粉 | 苯巴比妥中毒 | 苯巴比妥试验 | 甲基苯巴比妥 | 苯巴比妥钠水 | 苯巴比妥钠粉 | 苯巴比妥自杀 | 复方苯巴比妥 | 苯巴比妥钠盐 | 苯巴比妥试剂 | 苯巴比妥质控 | 苯巴比妥粉针 | 苯巴比妥钠片 | 苯巴比妥鲁米那 | 服苯巴比妥自杀 | 苯巴比妥钠注射液 | 注射用苯巴比妥钠 | 苯巴比妥意外中毒 | 苯巴比妥检测试剂 | 小儿复方苯巴比妥 | 阿司匹林苯巴比妥 | 苯巴比妥东莨菪碱 | 乙酰水杨酸苯巴比妥片 | 苯巴比妥东莨菪碱片 | 苯巴比妥血药浓度测定 | 苯巴比妥东莨菪碱片晕动 | 苯巴比妥钠注射液停售 | 环己丙甲胺苯巴比妥复合剂 | 复方苯巴比妥溴化钠 | 复方苯巴比妥溴化钠片 | 苯巴比妥|说明书|用法|药理作用| | 苯巴比妥说明书用法药理作用 | 可被苯巴比妥诱导的细胞色素 | 胺酯苯巴比妥双胺酯苯巴比妥 | |
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