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药物名称 硫酸依替米星
药物别名 爱大霉素 e-402、89-07
英文名称 etimicin sulfate
说明 粉针剂：50mg(5万单位)、100mg(10万单位)/瓶
功用作用 本品为一种新的半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类，其作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。
本品为广谱抗生素，对大部分 g＋及g－菌有良好抗菌作用，尤其对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性，对部分绿脓杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性，对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金葡菌、大肠杆菌和克雷白肺炎杆菌，其体外mic值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。
对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(mrsa)亦有一定抗菌活性。
敏感菌所致各种感染，如呼吸道感染包括急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。
肾脏和泌尿生殖系统感染包括急性肾盂肾炎、膀胱性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。皮肤软组织感染包括疖、痈、急性蜂窝组织炎等。创伤、手术前后感染治疗或预防性用药。
用法用量 静脉滴注。成人推荐剂量：对于肾功能正常泌尿系统感染或全身性感染的患者，bid，0.1～ 0.15g/次 ，稀释于100ml的灭菌生理盐水或5％葡萄糖注射液中，静滴，滴注1h。一般疗程5～10d，或20 0～300mg溶于5％葡萄糖注射液或灭菌生理盐水100ml中静滴1h，qd。疗程5～10d，病情严重或败血症者可适当延长疗程，必要时可与β-内酰胺类或其他抗生素联合应用。对于肾功能不良者，原则上不用，必要时应调整剂量，并应监测血清中依替米星的浓度。
注意事项 ①对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。
②在用本品治疗过程中仍应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化，尤其是已明确或怀疑有肾功能减退者、大面积烧伤者、老年患者或脱水患者。
③本品应避免与其他具有潜在耳、肾脏毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用，以免增加肾毒性和耳毒性。
④可能发生神经肌肉阻断现象，因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橼酸抗凝剂的血液患者应特别注意，一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品，静脉内给予钙盐进行治疗。 |
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名称:
硫酸依替米星
汉语拼音:
Liusuan Yitimixing
英文名:
Etimicin Sulfate
性状:
本品为白色或类白色粉末或疏松固体；无臭；极具引湿性。
本品在水中极易溶解，在甲醇、丙酮和冰醋酸中几乎不溶。比旋度 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释成每1ml中含50mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+100°至+115°。
鉴别:
（1）取本品与依替米星对照品适量，分别加水制成每1ml中含依替米星50mg的溶液，作为供试品溶液和对照品溶液；再取庆大霉素C1a适量，用供试品溶液溶解并制成每1ml中含庆大霉素C1a2.0mg的溶液，作为混合溶液。取上述三种溶液，照有关物质项下的薄层色谱条件试验。混合溶液中依替米星斑点和庆大霉素C1a斑点应清晰分离，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液主斑点相同。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（附录Ⅷ B）。
以上（1）、（2）两项可选做一项。
检查:
酸度 取本品，加水制成每1ml中含50mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为4.0-6.5。
溶液的澄清应与颜色 取本品5份，分别加水制成每1ml中含75mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色2号标准液（附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。
硫酸盐 取本品约0.12g，精密称定，加水100ml使溶解，用浓氨溶液调节pH值至11，精密加入氯化钡滴定液（0.1mol/L）10ml及酞紫指示液1滴，用乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）滴定，注意保持滴定过程中的pH值为11，滴定至紫色开始消褪，加乙醇50ml，继续滴定至蓝紫色消失，并将滴定的结果用空白试验进行校正。每1ml氯化钡滴定液（0.1mol/L）相当于9.606mg硫酸盐（SO4）。本品含硫酸盐按无水物计算应为31.5％-35.0％。
有关物质 取本品，加水制成每1ml中含依替米星50mg的溶液，作为供试品溶液；另取依替米星对照品，分别加水制成每1ml中含依替米星1.5mg和25mg的溶液，作为对照溶液（1）、（2）；另取庆大霉素C1a适量，用供试品溶液溶解制成每1ml中含庆大霉素C1a2.0mg的溶液，作为混合溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述四种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上〔硅胶G和0.5％羧甲基纤维素钠以1:3（W/V）混合均匀后制板〕上，以三氯甲烷-甲醇-浓氨溶液（5:3:1.5）为展开剂，展开，晾干，于110℃加热约10分钟，置碘蒸气中显色至斑点清晰。混合溶液中依替米星斑点和庆大霉素C1a斑点应完全分离，供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液（1）所显主斑点相比较，均不得更深（3％），如有一点超过，应不深于对照溶液（2）所显的主斑点（5％）。
二氯甲烷 取本品约0.12g，精密称定，置项空瓶中，精密加入水3ml使溶解，密封瓶口，作为供试品溶液；精密称取二氯甲烷适量，加甲醇稀释制成每1ml中含1.0mg的溶液，作为对照贮备液，精密量取贮备液适量，用水定量稀释制成每1ml中含24μg的溶液，精密量取3ml溶液，置顶空瓶中，密封瓶口，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（附录Ⅷ P）测定。色谱柱为（5％）二苯基-（95％）二甲基聚硅氧烷（或极性相近的固定液）毛细管柱，往温；程序升温，初始温度50℃，保持5分钟，以每分钟35℃升温至200℃；检测器为红火焰离子化检测器（FID），检测器温度为260℃；进样口温度为120℃。顶空进样，项空瓶平衡温度为85℃，平衡时间为30分钟，进样体积为1.0ml。取对照品溶液进样测试，各主峰之间的分离度均应符合要求。再分别精密量取供试品溶液与对照品溶液进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算．应符合规定。
水分 取本品，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过10.0％。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法测定（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.5％。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分之二十。
细菌内毒素 取本品，依法检查（附录Ⅺ E）．每1mg依替米星中含内毒素的星应小于0.5EU。 |
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- n.: Etimicin Sulfate
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| 硫酸依替米星注射液 | 注射用硫酸依替米星 | 硫酸依替米星氯化钠 | | 硫酸依替米星氯化钠注射液 | 注射用硫酸依替米星冻干 | |
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