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英文名 naloxone hydrochloride injection
拼音名 yansuan naluotong zhusheye
药品类别 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
性状 本品为无色澄明液体。
药理毒理 本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。急性毒性ld50（mg/kg）：小鼠，口服565。
药代动力学 本品口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆t1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。
适应症 本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于： 1．解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。 2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。 3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。 4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。 5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
用法用量 常用剂量：纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h维持。脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。
不良反应 本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。
注意事项 1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。 2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。 3．心功能不全和高血压患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。
药物相互作用 尚不明确。
贮藏 密闭，在凉暗处保存。
通用名 盐酸纳洛酮
化学名 17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物
分子式 c19h21no4·hcl·2h2o
分子量 399.87
规格 1ml:0.4mg |
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英文名 NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名 YANSUAN NALUOTONG ZHUSHEYE
药品类别 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
性状 本品为无色澄明液体。
药理毒理 本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。
药代动力学 本品口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。
适应症 本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于： 1．解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。 2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。 3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。 4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。 5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
用法用量 常用剂量：纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h维持。脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。
不良反应 本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。
注意事项 1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。 2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。 3．心功能不全和高血压患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。
药物相互作用 尚不明确。
贮藏 密闭，在凉暗处保存。
通用名 盐酸纳洛酮
化学名 17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物
分子式 C19H21NO4·HCl·2H2O
分子量 399.87
规 格 1ml:0.4mg |
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盐酸纳洛酮注射液
盐酸纳洛酮注射液
拼音名：YansuanNaluotongZhusheye
英文名：NaloxoneHydrochlorideInjection
书页号：2000年版二部－621
本品为盐酸纳洛酮的灭菌水溶液。含盐酸纳洛酮（C19H21NO4.HCl）应为标示量的
90.0％～110.0％。
【性状】本品为无色澄明液体。
【鉴别】(1)取本品适量，照盐酸纳洛酮项下的鉴别(1)、(3)项试验，显相同的反
应。
(2)取本品适量，置瓷蒸发皿中，于沸水浴中蒸干，加枸橼酸醋酐试液1滴，在80
～90℃水浴中加热3～5分钟，显紫红色。
(3)取本品，照分光光度法（附录ⅣA）测定，在280nm±2nm的波长处有最大吸收
，在263nm±2nm的波长处有最小吸收。
【检查】pH值应为3.0～4.0（附录ⅥH）。
其他应符合注射剂项下有关的各项规定（附录ⅠB）。
【含量测定】照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－乙腈－
0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(1.5:1.0:7.5)为流动相；检测波长为240nm。理论板数按
盐酸纳洛酮峰计算应不低于1000。盐酸纳洛酮峰与内标物质峰之间的分离度应符合要求。
内标溶液的制备取乙酰苯胺10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇－0.05mo
l/L盐酸溶液(7:3，以下称稀释液)溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。
测定法取经90℃干燥2小时、后经105℃干燥1小时的盐酸纳洛酮对照品约8mg
，精密称定，置100ml量瓶中，加稀释液适量使溶解，精密加入内标溶液10ml，加稀释
液至刻度，摇匀，吸取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定。
按内标法以峰面积计算，即得。
【类别】同盐酸纳洛酮。
【规格】1ml:0.4mg
【贮藏】密闭、在凉暗处保存。 |
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| 通用名盐酸纳洛酮注射液曾用名英文名NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION拼音名YANSUAN NALUOTONG ZHUSHEYE药品类别解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药性状本品为无色澄明液体。药理毒理本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。药代动力学本品口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。适应症本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于：1．解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。用法用量常用剂量：纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h维持。脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。不良反应本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。禁忌症注意事项1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。3．心功能不全和高血压患者慎用。孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。儿童用药老年患者用药药物相互作用尚不明确。药物过量贮藏密闭，在凉暗处保存。包装有效期主要成分通用名盐酸纳洛酮化学名17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物拼音名YANSUAN NALUOTONG英文名NALOXONE HYDROCHLORIDECAS No.357-08-4结构式分子式C19H21NO4·HCl·2H2O分子量399.87规格1ml:0.4mg相关说明书盐酸纳洛酮片 |
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名称:
盐酸纳洛酮注射液
汉语拼音:
Yansuan Naluotong Zhusheye
英文名:
Naloxone Hydrochloride Injection
性状:
本品为无色澄明液体。
鉴别:
（1）取本品适量，照盐酸纳洛酮项下的鉴别（1）、（3）项试验，显相同的反应。
（2）取本品适量，置瓷蒸发皿中，于沸水浴中蒸干，加枸橼酸醋酐试液1滴，在80-90℃水浴中加热3-5分钟。显紫红色。
（3）取本品，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定。在280nm的波长处有最大吸收，在263nm的波长处有最小吸收。
检查:
pH值应为3.0-4.0（附录Ⅵ H）。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。
含量测定:
照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以辛烷磷酸钠溶液（称取1.36g 1-辛烷磺酸钠。1.0g氯化钠，加水580ml溶解）-甲醇-磷酸（580:420:1）为流动相；检测波长为229nm。称取150mg乙二胺四醋酸二钠置2000ml量瓶中，加09ml盐酸，用水溶解并稀释至刻度。摇匀，作为稀释剂。取盐酸纳洛酮对照品与对乙酰氨基酚对照品适量，用稀释剂溶解并稀释成每1ml中含盐酸纳洛酮对照品20μg和对乙酰氨基酚2.5μg的溶液作为系统适用性试验用溶液。精密量取系统适用性试验用溶液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。对乙酰氨基酚色谱峰与盐酸纳洛酮色谱峰的分离度应不小于8。
测定法 取盐酸纳洛酮对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加稀释剂溶解并稀释至刻度。精密量取1ml。置10ml量瓶中，用稀释剂稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；精密量取盐酸钠洛酮注射液适量（相当于盐酸纳洛酮2mg）置200ml量瓶中，用稀释剂稀释至刻度，作为供试品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液各100μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。
贮藏:
密闭，在凉暗处保存。
规格:
（1）1ml:0.4mg（2）1ml:1mg（3）2ml:2mg（4）10ml:4mg
中西药分类:
西药（包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料））
化学成分:
本品为盐酸钠洛酮的灭菌水溶液。含盐酸纳洛酮（C19H21NO4·HCl）应为标示量的90.0%-110.0%。
药理作用:
吗啡拮抗药 |
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- : naloxone hydrochloride injection, Naloxone
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