| | 替米沙坦结构中文名称: 替米沙坦
中文别名： 4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸
英文名称： Telmisartan
英文别名： 4'[(1,4'-Dimethyl-2'-propyl[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-yl)methyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid
CAS号： 144701-48-4
分子式： C33H30N4O2
分子量： 514.62
替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
临床药效及特点：
1 药代动力学显示：作用迅速(0.3h)，持续时间长 (35.4h)，降压时对心率的影响小
2 同依那普利比较：降压效果优于依那普利，两者同利尿剂合用，效果 仍为替米沙坦好，且咳嗽发生率少
3 同赖诺普利比较：降压(收缩压和舒张压)效果更为明显，咳嗽发生率替米沙坦组（16%）明显低于赖诺普利组（60%）
4 同阿替洛尔比较：降压效果相当，副作用(阳痿和疲劳)发生率低
5 同氨氯地平比较：替米沙坦组在服药后的四小时内和早上六点到十二点显著性地降低心率
总之替米沙坦与其它类抗高血压药物相比有以下特点：
具有受体作用的专一性
抗高血压作用显著
具有良好的利尿作用
能改善心肌狭窄障碍
用药安全，耐受性良好 l1日1次，服用方便
专利及行政保护：
1 替米沙坦系由由德国Boehringer Ingelheim制药公司原研，1991年获准德国专利EP502,314， 1998年11月首先批准在美国上市，而后有在德国、菲律宾、澳大利亚、比利时、英国等国上市
2 没有在中国申请专利和行政保护
3 开发本品不存在知识产权问题 | | 药品名称
（包括商品名、通用名） 替米沙坦 用法用量 口服，1次/d，通常剂量为40mg。在20～40mg剂量范围内，本品的降压作用与剂量相关。若剂量达80mg，降压效果仍不满意，可加用利尿剂；也可与其他抗高血压药物联合使用。 药理作用 本品为非肽类血管紧张素Ⅱ受体转换酶拮抗剂。与AT1受体的亲和力是AT2受体的3 000倍。因此可选择性地阻滞血管紧张素Ⅱ与许多组织中的AT1受体结合，从而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管和分泌醛固酮的作用，但不影响心血管系统调节中的其他受体。各种高血压动物模型口服本品后的降压作用呈剂量依赖性，可减轻大鼠的心肌肥厚的小动脉性肾硬化。对高血压病人舒张压的作用比洛沙坦钾50mg或氨氯地平5～10mg更好。
适应症 本品适用于Ⅰ期和Ⅱ期高血压。 不良反应 本品的不良反应轻微且呈一过性，一般不需停药。常见的不良反应包括呼吸道感染（7%）、背痛（3%）、鼻窦炎（3%）、腹泻（3%）及嗜睡、头晕和过敏反应。本品毒性的早期症状是低血压和心动过速。对有低血压可能的病人（如充血性心衰、正在用利尿剂治疗、透析或严重血容量不足等）应注意观察。
制剂 片剂：每片含本品40mg、80mg。 注意事项 对本品或其他敌国管紧张素受体转换酶拮抗剂过敏者禁用；妇女一旦妊娠应立即停药；应用本品期间若发现有喉头喘鸣和面部血管神经性水肿，应立即停药；治疗期间可能出现肾损害，服用本品的病人应每月检查肾功能，肾功能恶化应停药；肝功能障碍病人应减低剂量。本品可提高地高辛的血浆浓度平均49%。本品不通过细胞色素P450酶代谢，但对CYP 2C19有部分抑制作用，因此对由CYP 2C19代谢的药物，本品可能抑制其代谢。 | | - : Telmisartan, Micardis
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