喹诺酮

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特点

　　抗菌谱广，对革兰氏染色呈阴性杆菌活性较高，对其他抗生素耐药的德细菌也具有良好的抗菌作用，无交叉耐药性；
　　细菌对本类药物发生耐药突变的机率低，无质粒介导的耐药产生；
　　在体内分布广，体内和组织种药物浓度高；
　　口服吸收好，半衰期长，使用方便；
　　与头孢菌素类药物相比，抗菌作用相似，但价格便宜；
　　不良反应少，主要是胃肠道症状、中枢神经系统和一般变态反应。

主要类别

　　喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同，分为一、二、三代。
　　第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因疗效不佳现已少用。
　　第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新［font104t_1.gif］■酸（Cinoxacin）和甲氧［font104t_2.gif］■喹酸(Miloxacin），在国外有生产。
　　第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。
　　本类药物的不良反应主要有：①胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等；②中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等，并可致精神症状；③由于本类药物可抑制γ-氨基丁酸（GABA）的作用，因此可诱发癫痫，有癫痫病史者慎用；④本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用；⑤可产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生；⑥大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。
　　本类药物的相互作用有：
　　1．碱性药物、抗胆碱药、H2
　　2．利福平（RNA合成抑制药）、氯霉素（蛋白质合成抑制药）均可使本类药物的作用降低，使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氟哌酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。
　　3．氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢，与茶碱联合应用时，使茶碱的血药浓度升高，可出现茶碱的毒性反应，应予注意。

主要临床应用

　　目前临床主要应用抗菌活性强、毒性低的氟喹诺酮第三、四代类药物
　　1.泌尿生殖道感染
　　2.肠道感染
　　3.呼吸道感染
　　4.骨骼系统感染
　　5.皮肤软组织感染
　　6.其他 pefloxacin可治疗化脓性脑膜炎和由克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属所致的败血症。