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甲红霉素(克拉霉素)
clarithromycin (klaricid)
【作用与用途】
抗菌谱与红霉素相似，对胃酸稳定，对革兰阳性菌作用更强，对部分革兰阴性菌、链球菌属、支原体及衣原体等均有抗菌活性。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌及肺炎支原体等有效。临床主用于支气管炎、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎、支原体肺炎、皮肤及软组织感染、中耳炎、牙周炎、百日咳、猩红热。
【剂量与用法】
口服，成人，0.25g/次，2次/日；严重感染可增加至0.5g/次，2次/日，根据病情连续服用6～14日。儿童每日10mg～15mg/kg，分2～3次给予。
【副作用】
1 胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹胀，食欲不振及软便等，偶有转氨酶上升。
2 对大环内酯类药物有过敏史者慎用。如出现皮疹等过敏症状时须停药。
3 孕妇禁用，哺乳妇慎用。
贮藏：密封，在阴凉干燥处保存
有效期：暂定二年。 |
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 克拉霉素 克拉霉素
Clarithromycin (Klaricid)
【作用与用途】
抗菌谱与红霉素相似，对胃酸稳定，对革兰阳性菌作用更强，对部分革兰阴性菌、链球菌属、支原体及衣原体等均有抗菌活性。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌及肺炎支原体等有效。临床主用于支气管炎、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎、支原体肺炎、皮肤及软组织感染、中耳炎、牙周炎、百日咳、猩红热。
【剂量与用法】
口服，成人，0.25g/次，2次/日；严重感染可增加至0.5g/次，2次/日，根据病情连续服用6～14日。儿童每日10mg～15mg/kg，分2～3次给予。
【副作用】
1 胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹胀，食欲不振及软便等，偶有转氨酶上升。
2 对大环内酯类药物有过敏史者慎用。如出现皮疹等过敏症状时须停药。
3 孕妇禁用，哺乳妇慎用。
贮藏：密封，在阴凉干燥处保存
有效期：二年。
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补充资料：
克拉霉素又名甲红霉素，是红霉素的衍生物，上世纪90年代初由日本大正公司开发成功，并以商品名Clarith注册。尔后，大正公司首先将其技术转让给美国雅培公司生产；1990年在爱尔兰、意大利上市，1991年10月获FDA批准定为IB类新药上市，商品名Biaxin，1993年以Klacid在中国香港上市，在欧洲和亚洲的商品名为克拉仙，目前已在全球50多个国家上市，市场用量稳步增长，并在临床中发挥了重要作用。克拉霉素及其片剂、胶囊已收载入中国药典2000年版（注：2005版药典收录在二部第232页），目前生产的剂型还有颗粒剂、分散片、缓释片、注射剂和干混悬剂。
克拉霉素具有高效、口服易于吸收，对酸稳定性好的特点，该药对革兰阳性菌的活性强，对酶稳定，在血清和肺组织中浓度高。临床证明体内活性是红霉素的6～10倍，是交沙霉素的14～35倍。并以改善生物利用度为特征，组织和细胞内分布极好、半衰期长，其不良反应发生率仅为3%，是用于治疗上呼吸道及下呼吸道和皮肤、软组织感染，已成为取代红霉素的大环内酯类抗生素品种。此外，美国FDA已批准将克拉霉素与洛赛克合用，作为幽门螺旋杆菌引起的胃及十二指肠溃疡的治疗方案；该药也是治疗艾滋病患者感染的首选药物。
以下为辽宁天龙药业有限公司生产的克拉霉素颗粒剂说明书，里面有更详尽的药理学信息。
【药品名称】
通用名：克拉霉素颗粒剂
商品名：欣普
英文名：Clarithromycin Granules
汉语拼音：Kelameisu Keliji
本品主要成份为克拉霉素，其化学名为6－O－甲基红霉素。
分子式：C38H69NO13
分子量：747.96
【 性 状 】
本品为白色或类白色包衣颗粒剂。
【药理毒理】
1、药理：
本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。
本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。
本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。
2、毒理：
本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160 mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日 (以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4
倍)，出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。
【药代动力学】
口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（14—羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9 mg/L，其代谢物为0.83～0.88 mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期为3～4 小时，其代谢物为 5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期为5～7 小时，其代谢物为 6.9～8.7 小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。
【 适应症 】
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：
1、鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
2、下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
3、皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
4、急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
5、也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
【用法用量】
成人 口服，常用量一次 250 mg（以克拉霉素计），每12小时1次；重症感染者一次500mg，每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6～14日。
儿童 口服，6个月以上的儿童，按一次每公斤体重7.5mg（以克拉霉素计），每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用5～10日。
【不良反应】
1、主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），
头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高。
2、可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens—Johnson症。
3、偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。
4、曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。
【 禁 忌 】
1、对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。
2、孕妇、哺乳期妇女禁用。
3、严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。
4、某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q－T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用。
【注意事项】
1、肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。
2、肾功能严重损害（肌酐清除率小于30ml/分钟）者，须作剂量调整。常用量为一次250mg，一日1次；重症感染者首剂500mg，以后一次250mg，一日2次。
3、本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。
4、与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。
5、本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。
6、血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢产物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。
【老年患者用药】
老年人的耐受性与年轻人相仿。
【药物相互作用】
1、本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。
2、本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。
3、与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度（如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环孢素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等）。
4、本品与HMG—CoA还原酶抑制药（如洛伐他丁和辛伐他丁）合用，极少有横纹肌溶解的报道。
5、本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q—T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长，但无任何临床症状。
6、大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。
7、本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。
8、HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。
9、与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g 时，不应与利托那韦合用。
10、与氟康唑合用会增加本品血浓度。
【药物过量】
当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。
【 规 格 】
1.0g：50mg（以克拉霉素计）
【 贮 藏 】
密封，在阴凉干燥处保存。
【 包 装 】
铝塑复合膜包装，每盒12袋。
【 有效期 】
二年。
【 注意 】
医生为老年人开此药时一定要多次提醒用法,用量,以前多次发生老年人记错用量而造成的每日最大服用3次1g而至药物过量的事情,请多加注意 |
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名称:
克拉霉素
汉语拼音:
Kela Meisu
英文名:
Clarithromycin
性状:
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦。
本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮或乙酸乙酯中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中不溶。
比旋度 取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释使成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为-89°至-95°。
鉴别:
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集756图）一致。
检查:
碱度取本品，用水-甲醇（19:1）混合溶液制成每1ml中含2mg的混悬液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为7.5-10.0。
结晶性 取本品，依法检查（附录Ⅸ D），应符合规定。
有关物质 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并制成每1ml中含1.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取5ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的40%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶 液主峰面积的1/2（2.5%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.2倍（6.0%）。
水分 取本品，加10%咪唑无水甲醇溶液溶解，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过2.0%。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.3%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定:
照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾9.11g，加水溶解并稀释至1000ml，加三乙胺2ml，用磷酸调节pH值至5.5）-乙腈（600:400）为流动相；检测波长为210nm；流速为每分钟1.0ml；柱温45℃。理论板数按克拉霉素峰计算不低于3000；拖尾因子不得过2.0；克拉霉素峰与相邻各杂质峰的分离度应符合要求。
测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.35mg的溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取克拉霉素对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C38H69NO13的含量。
贮藏:
遮光，密封保存。
制剂:
（1）克拉霉素片（2）克拉霉素胶囊（3）克拉霉素颗粒
中西药分类:
西药（包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料））
化学成分:
本品为6-ο-甲基红霉素。按无水物计算，含C38H69NO13不得少于94.0%。
分子式与分子量:
C38H69NO13 747.96
药理作用:
大环内酯类抗生素 |
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 克拉霉素 药品大全 克拉霉素 药品大全
（包括商品名、通用名） 克拉霉素 用法用量 口服：成人，0.5～1g/d，分2次服用；儿童，每日每千克体重10～15mg，分2～3次服用，依体质病情适当增减。 药理作用 本品为红霉素结构中6位上羟基被甲氧基取代而得。本品作用机制、抗菌谱及抗菌作用与红霉素相似，对革兰阳性菌作用更强，对部分革兰阴性菌、部分厌氧菌、支原体、衣原体等均具有较好抗菌活性。
适应症 临床适应证与红霉素相似，用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染等。 不良反应 常见不良反应有胃肠道反应，如厌食、恶心、呕吐、稀便、腹泻等。偶可见眩晕、倦怠等中枢和周围神经系统反应、转氨酶短暂升高、嗜酸细胞增多及过敏反应，如皮疹等，过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女慎用。严重肝肾功能不全患者禁用。
制剂 片剂：0.05g，0.25g。 注意事项 |
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- : Limaixian, Klabax, Klacid, Klaricid, 6-0-Methylerythromycin A, Claricid, Claricin, Clarithromycin Capsules, Clarithromycin Dispersible Tablets, Clarithromycin for Suspension, Clarithromycin Tablets, Clarithromycin-Zhongmeihuadong, Clarithromy-Poly Pharm
- n.: Clarithromycin
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