从盾叶鬼臼中分离得到的"表鬼臼毒素"类衍生物。
传统的局部化疗有:盾叶鬼臼树脂(podophyllin resin),鬼臼素, 5-氟尿嘧啶, 类维甲酸,芫青素(cantharidin), 水杨酸, 乳酸, 二氯乙酸, 三氯乙酸等。
盾叶鬼臼是鬼臼的一种。
鬼臼
rhizoma dysosmaeversipellis
(英)common dysosma rhizome
别名 八角莲、八角乌。
来源 为小檗科植物八角莲dysosma versipellis(hance.) m.cheng的根茎。
植物形态 多年生草本,高10~17cm。根茎粗壮,结节状,少分枝。茎生叶常为2,盾状,近圆形,长16~22cm,宽12~19cm,8~9浅裂,裂片边缘有叶状细齿;叶柄长10~15cm。花5~8朵着生于叶柄上方近叶片处,下垂,花梗长达到.8cm;萼片6;花瓣6,紫红色;雄蕊6;雌蕊1,子房上位。浆果近球形。花期5~6月,果期9~10月。
生于山谷和山坡杂木林下阴湿处。产于广东、广西、四川、贵州、湖北、江西。
采制 夏、秋季采挖,洗净,晒干或鲜用。
性状 根茎呈横生的小结节状,长2~3cm,直径约5mm,表面棕色。质硬而脆,易折断,断面浅黄色。气微,味苦。
化学成分 根及根茎含鬼臼毒素(pobophyllotoxin)、去氧鬼臼毒素(deoxy-podophyllotoxin)、异苦鬼臼酮(isopicropodophyllone)、金丝桃甙(hyperin)等。
性味 性温,味苦、辛;有毒。
功能主治 清热解毒,化痰散结,祛痰消肿。用于痈肿疔疮、瘰疬、咽喉肿痛、跌打损伤、毒蛇咬伤。
鬼臼毒素
鬼臼毒素是从小蘖科鬼臼属植物---华鬼臼(又称鸡苔素)的根和茎中提取到的木脂类抗肿瘤成份。鬼臼毒素的化学名称是 [5r-(5α,5αβ,8aα,9α)],5,8,8α,9-四氢-9-羟-5-(3,4,5-三甲氧苯基)呋喃(3′,4′:6,7)萘并-[2,3-d]-1,3-间二氧杂环烯-6(5αh)-酮。{[5r-(5a,5a ß,8aa,9a)]5.8.8a.9-hydnoxy-5(3.4.5-tirmethoxyphenyl)furo(3′4′:6.7)naphth-(2.3-a)-1.3-did-ol-6(5ah)-one。}。其化学结构式如下:
分子式:c22h22o8
分子量:414.41
本品为白色结晶性粉末,无嗅,有吸湿性。本品在氯仿中易溶,在甲醇、乙醇中溶解,在乙醚中微溶,在水中几乎不溶,熔点为182~1870c。
华鬼臼主要分布在我国的甘肃省等地。从华鬼臼(又称鸡苔素)中提取到的鬼臼毒素粗品不能直接用来制剂,因为经临床和动物实验证明:粗品含有的鬼臼毒素的衍生物苦鬼臼毒素不具有治疗作用,而且起副作用,会对皮肤起腐蚀作用。因此鬼臼毒素粗品必须精制提纯后,使含量达到98%以上时才能达到药用要求,才可直接用来制成酊剂、软膏剂、凝胶剂等各种制剂的原料。目前含量达98%以上的鬼臼毒素精品多用于酊剂和软膏剂的原料药,因为鬼臼毒素能有效抑制疱疹病毒,抑制细胞中期的有丝分裂,用于病毒性性病。将98%以上鬼臼毒素制成0.5%的酊剂用于治疗男女性病 尖锐湿疣疗效显著,已得到实践证明。
鬼臼毒素1994年发现,并取得二类新药证书,2002年转正式国药准字,批准文号为国药准字h10970408 |