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硫酸奈替米星
netilmicin sulfate (netromycin)
別名：立剋菌星、乙基西梭黴素、乙基紫蘇黴素、乙基西索米星。
【作用特點】
本品為半合成的氨基糖甙類抗生素，抗菌譜與慶大黴素相似。其特點是對氨基糖甙乙酰轉移酶穩定，對産生該酶而使其它氨基糖甙類抗生素耐藥的菌株特別敏感。
主要用於大腸桿菌、剋雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、流感嗜血桿菌、沙門桿菌、志賀桿菌所致的呼吸道、消化道、泌尿生殖係統、皮膚和軟組織、骨和骨節及創傷感染、也可用於敗血癥。
貯藏：密封，在陰涼乾燥處
有效期：暫定二年 |
中國藥典2000版 Chinese Pharmacopoeia 2000 edition |
硫酸奈替米星
硫酸奈替米星
拼音名：LiusuanNaitimixing
英文名：NetilmicinSulfate
書頁號：2000年版二部-878
(C21H41N5O7)2.5H2SO41441.54
本品為O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖毗喃糖基(1→4)O-[2，6二氨基-2，3，4，6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯已吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N<3>-乙基-L-鏈黴胺硫酸????。按無水物計算，每1mg的效價不得少於610奈替米星單位。
【性狀】本品為白色成類白色的粉末或疏鬆塊狀物；無臭，味微苦；有引濕性。
本品在水中易溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。
比旋度取本品，精密稱定，加水製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定(附錄ⅥE)，比旋度為＋88°至＋96°。
【鑒別】(1)取本品與奈替米星標準品，分別加水製成每1ml中各含3mg的溶液，取上述兩種溶液1:1混合作為混合溶液，照有關物質項下的薄層色譜法試驗。供試品溶液與標準品溶液所顯斑點的顔色與位置應一致，混合溶液應顯單一斑點。
(2)本品的水溶液顯硫酸????的鑒別反應(附錄Ⅲ)。
【檢查】酸度取本品，加水製成每1ml中含40mg的溶液，依法測定(附錄ⅥH)，pH值應為3.5～5.5。
溶液的澄清度與顔色取本品5份，各700mg，分別加水5ml，使溶解，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液(附錄ⅨB)比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃緑色2號標準比色液(附錄ⅨA)比較，均不得更深。
硫酸????取本品約0.12g，精密稱定，加水100ml使溶解，用濃氨溶液調節pH值至11後，精密加氯化鋇滴定液(0.1mol/L)10ml、酞紫指示液5滴，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05mol/L)滴定，註意保持滴定過程中的pH值為11，滴定至紫色開始消褪，加入乙醇50ml，繼續滴定，至藍紫色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氯化鋇滴定液(0.1mol/L)相當於9.606mg硫酸????(SO4)，本品含硫酸????按無水物計算應為31.5％～35.0％。
有關物質取本品，加水製成每1ml中含150mg的溶液，作為供試品溶液；另取奈替米星標準品，分別加水製成每1ml中含1.5mg和3mg的溶液，作為標準品溶液(1)、(2)；取西梭米星標準品，加水製成每1ml中含1.44mg的溶液，作為標準品溶液(3)。照薄層色譜法(附錄ⅤB)試驗，吸取上述四種溶液各2μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以二氯甲烷-甲醇-濃氨溶液(4:4:2)為展開劑，展開後，晾幹，噴以0.2％茚三酮的水飽和正丁醇溶液，在110℃加熱20分鐘。供試品溶液如顯雜質斑點，其顔色與標準品溶液(3)所顯主斑點相比較，不得更深(1％)，其他雜質與標準品溶液(1)所顯主斑點相比較，均不得更深(1％)，如有一點超過，應不深於標準品溶液(2)的主斑點(2％)。
水分取本品，照水分測定法(附錄ⅧM第—法A)測定，含水分不得過15.0％。
熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查(附錄ⅧN)，遺留殘渣不得過1.0％。
重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查(附錄ⅧH)，含重金屬不得過百萬分之二十。
異常毒性取本品，加氯化鈉註射液製成每1ml中含600單位的溶液，依法檢查(附錄ⅪC)，按靜脈註射法給藥，應符合規定。
細菌內毒素取本品，依法檢查(附錄ⅪE)，每1000奈替米星單位中含內毒素的量應小於1.25EU。
降壓物質取本品，依法檢查(附錄ⅪG)，劑量按貓體重每1kg註射2000單位，應符合規定。
【含量測定】精密稱取本品適量，加磷酸????緩衝液(pH7.8)製成每1ml中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法(附錄ⅪA)測定。可信限率不得大於7％。1000奈替米星單位相當於1mg的C21H41N5O7。
【類別】抗生素類藥。
【貯藏】密封，在陰涼乾燥處保存。
【製劑】硫酸奈替米星註射液 |
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名稱:
硫酸奈替米星
漢語拼音:
Liusuan Naitimixing
英文名:
Netilmicin Sulfate
性狀:
本品為白色或類白色的粉末或疏鬆塊狀物；無臭，味微苦；有引濕性。
本品在水中易溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為-88°至+96°。
鑒別:
（1）取本品與奈替米星標準品，分別加水製成每1ml中各含3mg的溶液，取上述兩種溶液1:1混合作為混合溶液，照有關物質項下的薄層色譜法試驗。供試品溶液所顯主斑點的顔色與位置應與標準品溶液主斑點的顔色與位置相同，混合溶液應顯單一斑點。
（2）本品的水溶液顯硫酸????的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
檢查:
酸度 取本品，加水製成每1ml中含40mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為3.5-5.5。
溶液的澄清度與顔色 取本品5份，各0.7g，分別加水5ml，使溶解，溶液應澄清光色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄Ⅸ B）比較．均不得更濃；如顯色，與黃色或黃緑色2號標準比色液（附錄Ⅸ A第一法）比較，均不得更深。
硫酸???? 取本品約0.12g，精密稱定，加水100ml使溶解，用濃氨溶液調節pH值至11後，精密加氯化鋇滴定液（0.1mol/L）10ml、酞紫指示液5滴，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）滴定，註意保持滴定過程中的pH值為11，滴定至紫色開始消褪，加入乙醇50ml，繼續滴定，至藍紫色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氯化鋇滴定液（0.1mol/L）相當於9.606mg硫酸????（SO4），本品含硫酸????的量按無水物計算應為31.5％-35.0％。
有關物質 取本品，加水製成每1ml中含150mg的溶液,作為供試品溶液；另取奈替米星標準品，分別加水製成每1ml中含1.5mg和3mg的溶液，作為標準品溶液（1）、（2）；取西索米星標準品，加水製成每1ml中含1.44mg的溶液，作為標準品溶液（3）。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述四種溶液各2μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以二氯甲烷-甲醇-濃氨溶液（4:4:2）為展開劑，展開，晾幹，噴以0.2％茚三酮的水飽和正丁醇溶液，在110℃加熱20分鐘。供試品溶液如顯雜質斑點，西索米皇斑點的顔色與標準品溶液（3）所顯主斑點比較，不得更深（1％），其他雜質斑點與標準品溶液（1）所顯主斑點比較，均不得更深（1％），如有一點超過，應不深於標準品溶液（2）的主斑點（2％）。
水分 取本品，照水分測定法（附錄Ⅷ M第一法A）測定，含水分不得過15.0％。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過1.0％。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄ⅧH），含量金屬不得過百萬分之二十。細菌內毒素 取本品，依法檢查（附錄Ⅺ E），每1000奈 替米星單位中含內毒素的量應小於1.25EU。
含量測定:
精密稱取本品適量，加磷酸????緩衝液（pH7.8）定量製成每1ml中約合1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（附錄Ⅺ A）測定。可信限率不得大於7％。1000奈替米星單位相當於1mg的C21H41N5O7。
貯藏:
密封，在-6℃以下冷凍保存。
製劑:
硫酸奈替米星註射液
中西藥分類:
西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料））
化學成分:
本品為O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基合-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基（1→4）-O－〔2，6二氨基-2，3，4，6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯已吡喃糖基-（1→6）〕-2-去氧-N3-乙基-L-鏈黴胺硫酸????。按無水物計算，每1mg的效價不得少於610奈替米星單位。
藥理作用:
氨基糖苷類抗生素 |
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藥品名稱
（包括商品名、通用名） 硫酸奈替米星 用法用量 泌尿係感染或全身性感染成人４－６ｍｇ／ｋｇ體重/日，分２－３次，每３－１２ｈｒ肌肉註射或靜脈給藥１次，在上述推薦的劑量範圍內，泌尿係感染者的劑量要小些，而全身感染者的劑量要大一些。其它感染成人使用劑量如下，體重為４０－５０ｋｇ，１００ｍｇ／１２ｈｒ或２００／日；體重為５０－９０ｋｇ，１５０ｍｇ／１２ｈｒ或１００ｍｇ／８ｈｒ或３００ｍｇ／日。體重低於或高於上述範圍者，用藥劑量應根據去脂體重４－６ｍｇ／ｋｇ／日計算。危及生命的感染成人劑量可增至７．５ｍｇ／ｋｇ 體重/日，分３次使用，一旦臨床癥狀有改善，劑量通常在４８ｈｒ之內應立即減至６ｍｇ／ｋｇ體重/日或更低。兒童６－７．５ｍｇ／ｋｇ體重/日或２．５－ｍｇ／ｋｇ體重/8ｈｒ。嬰兒和超過１周的新生兒早産兒７．５－９ｍｇ／ｋｇ體重/日或２．５－３ｍｇ／ｋｇ體重/１２ｈｒ。早産兒或足月剛滿１周或不到１周的新生兒６ｍｇ／ｋｇ體重/日或３ｍｇ／ｋｇ體重/12HR通常所有患者的療程均為７－１４日。腎功能受損患者應調整劑量及給藥次數。兩次給藥的間隔時間（小時）大致等於血清肌酐水平（ｍｇ／１００ｍｌ）乘以８，例如一個體重６０ｋｇ的患者，血清肌酐水平為３ｍｇ／１００ｍｇ，該患者使用治療方案為：每次１２０ｍｇ，每２４ｈｒ一次。腎功能不全的嚴重全身感染者，可增加給藥次數，但應減少治療劑量。推薦的方法是：在給予常規的首次或負荷劑量後，減少每８ｈｒ一次的給予之單劑量，把常規劑量除以血清肌酐水平，例如，一個體重６０ｋｇ的患者，首次劑量１２０ｍｇ，血清肌酐濃度３ｍｇ／１００ｍｌ，該患者治療方案為４００×（１２０／３），每８ｈｒ給藥一次。如果已知肌酐清除率（CCｒ），則每間隔８ｈｒ所使用的維持劑量可采用以下計算公式：維持劑量＝患者的CCｒ/正常的CCｒ×常規的維持劑量。進行血液透析的腎功能衰竭患者持續８ｈｒ的血液透析可降低本藥濃度約５０％。在每次血液透析結束後推薦給予２ｍｇ／ｋｇ體重的劑量。兒童推薦劑量為２－２．５ｍｇ／ｋｇ體重。靜脈給藥適用於敗血癥和感染性休剋。對伴有充血性心力衰竭、血液係統疾病、嚴重燒傷或肌肉萎縮的患者，也應優先考慮靜脈給藥。 藥理作用 本藥是半合成水溶性氨基糖甙類抗生素。其作用機理可能是抑製敏感細菌的正常蛋白質合成。
適應癥 敏感細菌所引起的菌血癥、敗血癥（包括新生兒敗血癥），嚴重的呼吸道感染，腎和泌尿生殖係統感染，皮膚及軟組織感染，骨及關節感染，燒傷、創傷和手術前後的感染，腹腔內感染（包括腹膜炎），胃腸道感染。 不良反應 常見可逆的腎功能損害，見於既往有腎功能損害史和超過推薦劑量者。第八對顱神經毒性作用，發生率和嚴重程度較其它氨基糖甙類抗生素低和輕。主要發生於腎功能不全者的患者、長期和大量用藥者。癥狀通常是短暫的，包括：頭暈、眩暈、耳鳴和聽力減退，聽力減退主要表現為高音分辨力減弱。完全性耳聾尚無報道。其它罕見不良反應包括：頭痛。不適。視覺障礙、定嚮障礙、心動過速、感覺異常、皮疹、寒戰、發熱、體液瀦流、嘔吐和腹瀉。可能引起血糖，鹼性磷酸酶，SGOT或SGPT 增高，其它的肝功能檢查異常。血紅蛋白、白細胞和血小板減低，嗜酸細胞
製劑 100mg ×1瓶。 註意事項 為了避免或減少本藥的腎毒性和對第八對顱神經損害的危險.本藥血清峰濃度應低於16ｕg／ｍｌ，血清𠔌濃度應在3ｕg／ｍｌ或更低。大面積燒傷患者，藥物動力學改變可引起氨基糖甙類抗生素血濃度的減低。對這類患者，測定血清濃度尤為重要，可作為調整藥量的依據。應避免與其它具有潛在神經毒性和/或腎毒性藥物如多粘菌素B、多粘菌素E、頭孢噻啶、卡那黴素、慶大黴素、阿米卡星、西索米星、妥布黴素、新黴素、鏈黴素、Paramomycin、紫黴素、萬古黴素等，同時或先後聯合應用，高齡和脫水可增加産生毒副作用的危險。應避免與強利尿酸、呋噻米等聯合使用，當靜脈給藥時，利尿劑通過改變藥物在血清和組織中的分佈濃度，而加強氨基糖甙類抗生素的毒副作用。神經肌肉疾病的患者，如重癥肌無力、帕金森氏綜合徵應慎用。藥物這類藥物對神經肌肉連合處具有潛在的箭毒樣效應。氨基糖甙類抗生素藥物之間存在着交叉過敏現象。本藥可能引起非敏感菌群的過度生長。對妊娠和哺乳的影響妊娠期使用的安全性尚未建立，孕婦宜慎用。用藥過量發生藥物過量或毒性反應時，血液透析或腹膜透析將有助於從血液中清除本藥。 |
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- n.: Netilmicin Sulfate
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