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????酸四環素
tetracycline hydrochloride
〖藥物名稱〗: ????酸四環素
〖別名〗:
〖英 文 名〗: tetracycline
〖藥品說明〗: 片劑、膠囊0.25g；粉針劑0.125、0.25g，0.5g。
〖功用主治〗:
本品為廣譜抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。除了常見的革蘭陽性菌、革蘭陰性菌以及厭氧菌外，多數立剋次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、蠃旋體對本品敏感。本品對革蘭陽性菌作用優於革蘭陰性菌，但腸球菌屬對其耐藥。
其他如放綫菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定 抗菌活性，但耐青黴素的淋球菌對四環素也耐藥。本品對弧菌、布魯菌屬、彎麯桿菌、耶爾森菌等革蘭陰性菌抗菌作用良好，對銅緑假單胞菌無抗菌活性。
本品對部分厭氧菌屬細菌具一定抗菌作用，但遠不如甲硝唑、剋林黴素和氯黴素，因此臨床上並不選用。多年來由於四環素類的廣泛應用，臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對四環素耐藥現象嚴重。
並且，同類品種之間存在交叉耐藥。本品作用機製在於藥物能特異性地與細菌核糖體30s亞基的a位置結合，阻止氨基酰－trna在該位上的聯結，從而抑製肽連的增長和影響細菌蛋白質的合成。
首選用於治療衣原體感染、立剋次體病、支原體肺炎、回歸熱等非細菌性感染，也用於布魯菌病、霍亂、兔熱病、鼠咬熱、炭疽、破傷風、鼠疫、放綫菌病、氣性壞疽和敏感細菌引起的呼吸係統、膽管、尿路感染及皮膚軟組織感染等的治療。
〖用法用量〗: 口服成人1g～2g/日，4次/日。兒童(8歲以上)每日25mg～50mg/kg，4次/日。靜脈滴註成人1g～1.5g/日，2次/日；兒童每日15mg～30mg/kg，2次/日。用註射用水或生理????水溶解後，再以生理????水或葡萄糖註射液50ml稀釋至10mg/ml後註入。靜滴，1日1g，溶於1000ml輸液中(1mg/ml)滴入。
[藥物過量]應用本品超過2g/日可能引起致命的肝毒性。本品無特異性拮抗劑，藥物過量時主要是對癥療法和補液等支持療法。
〖註意要點〗:
妊娠d類。孕婦、哺乳期婦女、兒童、對四環素類藥物過敏者禁用。宜空腹服用，但對食管有刺激，可用大量水送服並保持直立體位至少2分鐘。肝腎功能損害患者禁用。
1．交叉過敏反應對一種四環素類藥物呈過敏者可對其他四環素類藥物呈現過敏。
2．對診斷的幹擾
(1)測定尿鄰苯二酚胺（hingerty法）濃度時，由於四環素對熒光的幹擾，可使測定結果偏高。
(2)本品可使鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶（ast、alt）的測定值升高。
3．長期用藥期間應定期隨訪檢查血常規以腎功能。
4．下列情況存在時須慎用或避免應用
(1)由於本品可致肝損害，因此原有肝病者不宜用此類藥物。
(2)由於本品可加重氮質血癥，已有腎功能損害不宜應用此類藥物，如確有指徵應用時須慎重考慮，並調整劑量。
5．治療性病時，如懷疑同時合併蠃旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，後者每月1次，至少4次。
6．由於較長時間靜脈給藥有發生血栓性靜脈炎的可能，故應在病情許可時盡早改為口服給藥。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內，沉積在牙齒和骨的鈣質區內，引起胎兒牙齒變色，牙釉質再生不良及抑製胎兒骨骼生長，該類藥物在動物中有緻畸胎作用。妊娠期間患者對四環素的肝毒性反應尤為敏感，因此妊娠期婦女應避免使用此類藥物。如確有指徵應用本品時每日靜滴劑量以1g為宜，不應超過1g，其血藥濃度應保持在15mg/l以下。
本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，對乳兒有潛在的發生嚴重不良反應的可能，哺乳期婦女應用時應暫停授乳。
[兒童用藥]
四環素可在任何骨組織中形成穩定的鈣化合物，導致恆齒黃染、牙釉質發育不良和骨生長抑製，故8歲以下小兒不宜用本品。
[老年患者用藥]
老年患者常伴有腎功能減退，因此需調整劑量。應用本品，易引起肝毒性，故老年患者需慎用。
該文章轉載自中國健康世界網：http://www.39world.com/yaopin/0g112k20071275l |
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????酸四環素
Tetracycline Hydrochloride
〖藥物名稱〗: ????酸四環素
〖別 名〗:
〖英 文 名〗: Tetracycline
〖藥品說明〗: 片劑、膠囊0.25g；粉針劑0.125、0.25g，0.5g。
〖功用主治〗:
本品為廣譜抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。除了常見的革蘭陽性菌、革蘭陰性菌以及厭氧菌外，多數立剋次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、蠃旋體對本品敏感。本品對革蘭陽性菌作用優於革蘭陰性菌，但腸球菌屬對其耐藥。
其他如放綫菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定 抗菌活性，但耐青黴素的淋球菌對四環素也耐藥。本品對弧菌、布魯菌屬、彎麯桿菌、耶爾森菌等革蘭陰性菌抗菌作用良好，對銅緑假單胞菌無抗菌活性。
本品對部分厭氧菌屬細菌具一定抗菌作用，但遠不如甲硝唑、剋林黴素和氯黴素，因此臨床上並不選用。多年來由於四環素類的廣泛應用，臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對四環素耐藥現象嚴重。
並且，同類品種之間存在交叉耐藥。本品作用機製在於藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，阻止氨基酰－tRNA在該位上的聯結，從而抑製肽連的增長和影響細菌蛋白質的合成。
首選用於治療衣原體感染、立剋次體病、支原體肺炎、回歸熱等非細菌性感染，也用於布魯菌病、霍亂、兔熱病、鼠咬熱、炭疽、破傷風、鼠疫、放綫菌病、氣性壞疽和敏感細菌引起的呼吸係統、膽管、尿路感染及皮膚軟組織感染等的治療。
〖用法用量〗: 口服成人1g～2g/日，4次/日。兒童(8歲以上)每日25mg～50mg/kg，4次/日。靜脈滴註成人1g～1.5g/日，2次/日；兒童每日15mg～30mg/kg，2次/日。用註射用水或生理????水溶解後，再以生理????水或葡萄糖註射液50ml稀釋至10mg/ml後註入。靜滴，1日1g，溶於1000ml輸液中(1mg/ml)滴入。
[藥物過量]應用本品超過2g/日可能引起致命的肝毒性。本品無特異性拮抗劑，藥物過量時主要是對癥療法和補液等支持療法。
〖註意要點〗:
妊娠D類。孕婦、哺乳期婦女、兒童、對四環素類藥物過敏者禁用。宜空腹服用，但對食管有刺激，可用大量水送服並保持直立體位至少2分鐘。肝腎功能損害患者禁用。
1．交叉過敏反應對一種四環素類藥物呈過敏者可對其他四環素類藥物呈現過敏。
2．對診斷的幹擾
(1)測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時，由於四環素對熒光的幹擾，可使測定結果偏高。
(2)本品可使鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶（AST、ALT）的測定值升高。
3．長期用藥期間應定期隨訪檢查血常規以腎功能。
4．下列情況存在時須慎用或避免應用
(1)由於本品可致肝損害，因此原有肝病者不宜用此類藥物。
(2)由於本品可加重氮質血癥，已有腎功能損害不宜應用此類藥物，如確有指徵應用時須慎重考慮，並調整劑量。
5．治療性病時，如懷疑同時合併蠃旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，後者每月1次，至少4次。
6．由於較長時間靜脈給藥有發生血栓性靜脈炎的可能，故應在病情許可時盡早改為口服給藥。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內，沉積在牙齒和骨的鈣質區內，引起胎兒牙齒變色，牙釉質再生不良及抑製胎兒骨骼生長，該類藥物在動物中有緻畸胎作用。妊娠期間患者對四環素的肝毒性反應尤為敏感，因此妊娠期婦女應避免使用此類藥物。如確有指徵應用本品時每日靜滴劑量以1g為宜，不應超過1g，其血藥濃度應保持在15mg/L以下。
本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，對乳兒有潛在的發生嚴重不良反應的可能，哺乳期婦女應用時應暫停授乳。
[兒童用藥]
四環素可在任何骨組織中形成穩定的鈣化合物，導致恆齒黃染、牙釉質發育不良和骨生長抑製，故8歲以下小兒不宜用本品。
[老年患者用藥]
老年患者常伴有腎功能減退，因此需調整劑量。應用本品，易引起肝毒性，故老年患者需慎用。
該文章轉載自中國健康世界網：http://www.39world.com/yaopin/0G112K20071275.html |
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名稱:
????酸四環素
漢語拼音:
Yansuan Sihuansu
英文名:
Tetracycline Hydrochloride
性狀:
本品為黃色結晶性粉末；無臭，味苦；有引濕性；遇光色漸變深，在鹼性溶液中易破壞失效。
本品在水中溶解，在乙醇中略溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加0.01mol/L????酸溶液溶解並定量稀釋成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（附錄ⅥE），比旋度為-240°至-258°。
鑒別:
（1）取本品約0.5mg，加硫酸2ml，即顯深紫色，再加三氯化鐵試液1滴，溶液變為紅棕色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集332圖）一致。
（4）本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
檢查:
酸度 取本品，加水製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為1.8-2.8。
溶液的澄清度 取本品5份，各50mg，分別加水5ml使溶解，溶液應澄清；加顯渾濁，與1號法度標準液（附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃（供註射用）。
有關物質 取本品適量，用0.01mol/ L????酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中含2.0mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，加0.01mol/L????酸溶液稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，按校正後的峰面積計算（????酸四環素、4-差嚮四環素、????酸金黴素、脫水四環素和差嚮脫水四環素的校正因子分別為1.0、1.15、1.16、0.45和0.50），4-差嚮四環素、????酸金黴素、脫水四環素、差嚮脫水四環素的峰面積分別不得大於對照溶液主峰面積的2倍（4.0%）、1/2（1.0%）、1/4（0.5%）、1/4（0.5%）a
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（供口服用）或0.5%（供註射用）（附錄Ⅷ L）。
雜質吸光度 取本品，在20-25℃時加0.8%氫氧化鈉溶液製成每1ml中含10mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A），置4cm的吸收池中，在530nm的波長處測定，自加0.8%氫氧化鈉溶液起5分鐘時，其吸光度不得過0.12（供註射用）。
熱原 取本品，加氯化鈉註射液製成每2ml中含5000單位的溶液，依法檢查（附錄Ⅺ D），劑量按傢兔體重每1kg註射2ml，應符合規定（供註射用）。
無菌 取本品，用適宜溶劑溶解後，轉移至不少於500ml的0.9%無菌氯化鈉溶液中，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（附錄Ⅺ H），應符合規定。
含量測定:
照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與係統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（pH值適應範圍大於8.0）；以0.1mol/L草酸銨溶液-二甲基甲酰胺-0.2mol/L磷酸氫二銨溶液（68:27:5），用氨試液調節pH值至8. 3為流動相；流速為每分鐘1ml；柱溫35℃；檢測波長為280nm。稱取????酸四環素約15mg，4-差嚮四環素、差嚮脫水四環素、????酸金黴素及脫水四環素各適量（約8mg），置50ml量瓶中，加0.01mol/L????酸溶液使溶解並稀釋至刻度，搖勻，取20μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖，4-差嚮四環素、差嚮脫水四環素、????酸四環素、????酸金黴素及脫水四環素峰間的分離度均應符合要求（組分流出順序依次為4-差嚮四環素、差嚮脫水四環素、????酸四環素、????酸金黴素、脫水四環素）。
測定法 取本品約30mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加0.01mol/L????酸溶液使溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取????酸四環素對照品30mg，同法測定。按外標法以峰面積計算出供試品中C22H24N2O8·HCl的量。 |
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????酸四環素
????酸四環素
拼音名：YansuanSihuansu
英文名：TetracyclineHydrochloride
書頁號：2000年版二部－575
C22H24N2O8.HCl480.90本品為6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12a-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a
,6,11,12a-八氫-2-並四苯甲酰胺????酸????。按乾燥品計算，含????酸四環素(C22H24N2O8.H
Cl)不得少於95.0％。
【性狀】本品為黃色結晶性粉末；無臭，味苦；有引濕性；遇光色漸變深，在鹼
性溶液中易破壞失效。
本品在水中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。
比旋度取本品，精密稱定，加0.01mol/L????酸溶液溶解並稀釋成每1ml中含10mg
的溶液，依法測定（附錄ⅥE），比旋度為-240°至-258°。
【鑒別】(1)取本品約0.5mg，加硫酸2ml，即顯深紫色，再加三氯化鐵試液1
滴，溶液變為紅棕色。
(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與????酸四環素對照品
主峰的保留時間一致。
(3)本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應（附錄Ⅲ）。
【檢查】酸度取本品，加水製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ
H），pH值應為1.8～2.8。
溶液的澄清度取本品5份，各50mg，分別加水5ml使溶解，溶液應澄清；如顯渾濁，
與1號濁度標準液（附錄ⅨB）比較，均不得更濃（供註射用）。
有關物質取本品適量，加0.01mol/L????酸溶液溶解並分別製成每1ml中含2.0mg和0.04
mg的溶液，作為供試品溶液和對照溶液。照含量測定項下方法試驗，取對照溶液20μl註入
液相色譜儀，調節檢測靈敏度使主成分峰高約為記錄儀滿量程的10％；再取供試品溶液和對
照溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時間的4倍，供試品溶液如顯
雜質峰，與對照溶液主峰面積比較，計算，含4-差嚮四環素、????酸金黴素、脫水四環素、差
嚮脫水四環素分別不得過4.0％、1.0％、0.5％、0.5％（4－差嚮四環素、????酸金黴素、脫水
四環素、差嚮脫水四環素與????酸四環素的吸收係數比分別為0.87、0.86、2.2、2.0）。
乾燥失重取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0％（供口服用）或
0.5％（供註射用）（附錄ⅧL）。
異常毒性取本品，加氯化鈉註射液製成每1ml中含2000單位的溶液，依法檢查（
附錄ⅪC），按靜脈註射法給藥，應符合規定（供註射用）。
雜質吸收度取本品，在20～25℃時加0.8％氫氧化鈉溶液製成每1ml中含10mg的溶液，
照分光光度法（附錄ⅣA），置4cm的吸收池中，在530nm的波長處測定，自加0.8％氫氧
化鈉溶液起5分鐘時，其吸收度不得過0.12（供註射用）。
熱原取本品，加氯化鈉註射液製成每1ml中含5000單位的溶液，依法檢查（附錄
ⅪD），劑量按傢兔體重每1kg註射2ml，應符合規定（供註射用）。
降壓物質取本品，依法檢查（附錄ⅪG），劑量按貓體重每1kg註射3000單位，
應符合規定（供註射用）。
無菌取本品，分別加入100ml0.9％無菌氯化鈉溶液中使溶解，用薄膜過濾法處理後，依
法檢查（附錄ⅪH），應符合規定（供註射用）。【含量測定】照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定。
色譜條件與係統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（PH值適應範圍大於8.0）;
0.1mol/L草酸銨溶液－二甲基甲酰胺－0.2mol/L磷酸氫二銨溶液（68:27:5），用氨試液調節PH值至8.3
為流動相；流速為每分鐘1ml；柱溫35℃;檢測波長為280nm。取????四環素及有關物質的混合溶液20
μl，註入液相色譜儀測定，4－差嚮四環素、差嚮脫水四環素、????酸四環素、????酸金黴素及脫水四
環素峰間的分離度均應符合要求（組分流出順序為4－差嚮四環素、差嚮脫水四環素、????酸四環素、
????酸金黴素、脫水四環素）。
????酸四環素及有關物質的混合溶液的製備取????酸四環素約15mg,4-差嚮四環素、差嚮脫水四環
素、????酸金黴素及脫水四環素各適量（約8mg），置50ml量瓶中，加0.01ml/L????酸溶液使溶解並稀釋至
刻度，搖勻。
測定法取本品約30mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加0.01mol/L????酸溶液使溶解並稀釋至刻度，
搖勻，取20μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取????酸四環素對照品30mg，同法測定。按外標法以峰
面積計算。
【類別】抗生素類藥。
【貯藏】遮光，密封或嚴封，在乾燥處保存。
【製劑】(1)????酸四環素片(2)????酸四環素膠囊(3)註射用????酸四環素 |
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藥品名稱
（包括商品名、通用名） ????酸四環素 用法用量 口服：成人，1～2g/d，分4次服用，兒童6歲以上），每日每千克體重25～50mg，分4次服用。靜脈滴註，成人，1～1.5g/d，分2次給予兒童，每日每千克體重兒～30mg，分2次給予。 藥理作用 本品對多數革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有抑製作用，高濃度時亦具有殺菌作用。主要是阻止氨酰基與核糖核蛋白體的結合，阻止肽鏈的增長及蛋白質的合成，從而抑製細菌的生長。對立剋次體、支原體、衣原體、放綫菌及沙眼病毒等亦有作用。
適應癥 目前臨床首選用於治療非細菌性感染包括衣原體感染、立剋次體病、支原體肺炎、回歸熱等，以及布魯菌病、霍亂、兔熱病、鼠咬熱、炭疽、破傷風、鼠疫、放綫菌病、氣性壞疽等，亦用於敏感細菌引起的呼吸道、膽道、尿路感染及皮膚軟組織感染等的治療。 不良反應 （1）常見不良反應為胃腸道反應，如食欲不振。胃灼熱、惡心、嘔吐、上腹不適及腹瀉等，尤其是老年患者，須停藥或作支持治療。食物可影響本品吸收，宜空腹服用，但本類抗生素溶液呈酸性，對食管有刺激，易緻食管潰瘍，宜用大量水送服並保持直立位至少2min。（2）本品可與骨骼中鈣絡合，可沉積於發育中的骨骼和牙齒中，反復使用可導致骨發育不良，牙齒黃染，牙釉質發育不良、自妊娠中期至3歲，危險性最大。因此孕婦和兒童不宜使用。已淘汰含四環素的小兒製劑。(3）長期服用可引起肝髒損害，肝功障礙患者禁用。妊娠期
製劑 片劑，膠囊：0.25g（25萬U）；粉針劑：0.25g（25萬U），0．5g（50萬U）。 註意事項 |
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