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盐酸乙胺丁醇
药物名称： 盐酸乙胺丁醇
药物别名： hyambutol，eb
英文名称： ethambutol hydrohloride
药物说明： 片剂：0.25g。胶囊剂：0.25g。
主要成分：盐酸乙胺丁醇
性状特征： 暂无
作用与用途：本品干扰结核杆菌的dna和rna合成，对生长繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用，与其它抗结核药无交叉耐药性。长期服用可缓慢产生耐药性。临床用于对链霉素或异烟肼产生耐药的病人。与利福平或异烟肼联用，可增强疗效并延缓耐药性的产生，治疗各型活动性结核病。
功能主治： 1．药理本品为人工合成抑菌性抗结核药。对生长繁殖期细菌具较强活性，对静止期细菌几无作用。对各型分枝杆菌具高度抗菌活性。结核杆菌对本品与其他药物之间无交叉耐药现象。 本品的作用机制尚未完全阐明，可能与抑制敏感细菌的代谢，抑制rna的合成，干扰结核杆菌蛋白代谢，从而导致细菌死亡。 2．毒理本品大剂量时在小鼠试验中可引致腭裂、脑外露和脊柱畸形等；在大鼠试验中可引致轻度颈椎畸形；在家兔试验中可引致独眼、短肢和腭裂等。 3. 与利福平或异烟肼等联用治疗各型活动性结核病。亦可用于非典型结核分枝杆菌感染的治疗。
用法用量： 口服，成人和儿童(13岁以上)，开始每日25mg/kg，2～3次/日；一般服药8周后改为15mg/kg，顿服。 需与其他抗结核药物联合使用。 1．初治：口服，按体重15mg/kg，一日1次；或一次25～30mg/kg，最高2.5g，一周3次；或按体重50mg/kg，最高2.5g一周2次。 2．复治：口服，按体重25mg/kg，一日1次，连续60天后，继以按体重15mg/kg，一日1次。 3．非典型结核分枝杆菌感染：按体重15～25mg/kg，一日1次。 [药物过量]1．药物过量主要表现为【不良反应】中所述症状，重症者可发生永久性视神经萎缩。 2．药物过量的处理 (1)停药。 (2)对症处理：①球后视神经炎者可用维生素b6、复合维生素及锌铜制剂等。 ②恢复视力，可选用地塞米松5mg，每日静滴或球后注射；妥拉苏林12.5mg，每日球后注射；氢化可的松200mg，每日静滴。也可口服强的松20mg，每日2～3次。同时给予维生素等。恢复期可予针刺治疗，口服地巴唑、烟酸等，或胎盘组织液每日肌内注射。③必要时进行血液透析和腹膜透析。
不良反应： （1)发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小（视神经炎每日按体重25mg/kg以上时易发生）。视力变化可为单侧或双侧。（2）发生率较少者为畏寒、关节肿痛（尤其大趾、踝、膝关节）、病变关节表面皮肤发热拉紧感（急性痛风、高尿酸血症）。（3）发生率较少者为皮疹、发热、关节痛等过敏反应；或麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力（周围神经炎）。
注意事项： 妊娠b类。乙醇中毒者、对本品过敏者、痛风、视神经炎、肾功能减退及年龄<13岁者等患者慎用。由于乙胺丁醇的安全阈较窄，剂量必须严格给药。 1．痛风、视神经炎、糖尿病眼底病变、肝、肾功能减退患者慎用。肾功能减退的患者应减量。 2．单用本品细菌可迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药联合应用。 3．治疗期间应检查： (1)眼部，视野、视力、红绿鉴别力等，在用药前、疗程中每月检查一次，尤其是疗程长、每日剂量超过15mg/kg的患者。 (2)由于本品可使血中尿酸浓度增高，引起痛风发作，因此在疗程中应定期测定血清尿酸。 4．对诊断的干扰：服用本品可使血尿酸浓度测定值增高。 5．如发生胃肠道刺激，本品可与食物同服。一日剂量 分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品一日剂量宜1次服用。 [孕妇及哺乳期妇女用药]1．由于本品可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母体血药浓度的30％，动物实验显示本品可致畸形，虽然在人类中未证实有问题，但孕妇仍应禁用本品，如确有服用指征时须充分权衡利弊。 2．本品可分泌至乳汁，浓度与母体血药浓度相近，故哺乳期妇女禁用本品，如确有服用指征需暂停授乳。 [儿童用药]13岁以下儿童尚缺乏临床资料，由于在幼儿中不易监测视力变化，故本品不宜用于13岁以下小儿；13岁以上小儿用量与成人相同。 [老年患者用药]老年患者因生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。
副作用：1 主要为球后视神经炎，表现为神敏度降低、辨色力受损、视野缩窄、出现暗点。应提醒病人，发现视力异常，应及时报告医生。
2 胃肠道反应，有恶心、呕吐、腹泻等。
3 偶见过敏反应。有肝功能损害、下肢麻木、关节痛、粒细胞减少以及幻觉、不安、失眠等精神症状或高尿酸血症等。
4 糖尿病患者、乙醇中毒者及乳幼儿均禁用。孕妇、肾功能不全者慎用。 |
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盐酸乙胺丁醇
盐酸乙胺丁醇
拼音名：YansuanYi’andingchun
英文名：EthambutolHydrochloride
书页号：2000年版二部－536
C10H24N2O2.2HCl277.23
本品为[2R,2[S-(R*，R*)]-R]-(＋)2,2’-(1,2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸
盐。按干燥品计算，含C10H24N2O2.2HCl不得少于98.5％。
【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭；略有引湿性。
本品在水中极易溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中极微溶解，在乙醚中几乎不溶。
熔点本品的熔点（附录ⅥC）为199～204℃，熔融时同时分解。
比旋度取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.10g的溶液。
在25℃时，依法测定（附录ⅥE），比旋度为 6.0°至 7.0°。
【鉴别】(1)取本品约20mg，加水2ml溶解后，加硫酸铜试液2～3滴，摇匀，
再加氢氧化钠试液2～3滴，显深蓝色。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集311图）一致。
(3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。
【检查】(＋)2-氨基丁醇取本品，加甲醇制成每1ml中含20mg的溶液，作为供
试品溶液。另取(＋)2-氨基丁醇对照品，加甲醇制成每1ml中含0.20mg的溶液，作为对
照品溶液。照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一
硅胶Ｇ薄层板上，以醋酸乙酯－冰醋酸－盐酸－水（11:7:1:1）为展开剂，展开约10cm
后，晾干，在105℃干燥半小时，放冷，喷以茚三酮试液，再在105℃加热半小时。供
试品溶液如显与对照品相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深
(1.0％)。
干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5％（附录ⅧL）。
炽灼残渣不得过0.1％（附录ⅧN）。
重金属取本品1.0g，加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml与水适量使溶解成25ml，依法检
查（附录ⅧH第一法），含重金属不得过百万分之十。
【含量测定】取本品约0.1g，精密称定，加冰醋酸20ml，微温使溶解后，加醋酸
汞试液5ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液显蓝绿色，
并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于13.86mg的
C10H24N2O2.2HCl。
【类别】抗结核药。
【贮藏】遮光，密封保存。
【制剂】(1)盐酸乙胺丁醇片(2)盐酸乙胺丁醇胶囊 |
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名称:
盐酸乙胺丁醇
汉语拼音:
Yansuan Yi andingchun
英文名:
Ethambutol Hydrochloride
性状:
本品为白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭；略有引湿性。
本品在水中极易溶解，在乙醇中略溶，在三氯甲烷中极微溶解，在乙醚中几乎不溶。
熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为199-204℃，熔融时同时分解。
比旋度 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.10g的溶液。在25℃时，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+6.0°至+7.0°。
鉴别:
（1）取本品约20mg，加水2ml溶解后，加硫酸铜试液2-3滴，摇匀，再加氢氧化钠试液2-3滴，显深蓝色。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集311图）一致。
（3）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。
检查:
（+）2-氨基丁醇 取本品，精密称定，加甲醇溶解并稀释制成每2ml中约含20mg的溶液，作为供试品溶液；另取（+）2-氨基丁醇对照品，精密称定，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.20mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯-冰醋酸-盐酸-水（11:7:1:1）为展开剂，展开约10cm，晾干，在105℃干燥半小时，放冷，喷以茚三酮试液，再在105℃加热半小时。供该品溶液如 显与对照品溶液相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（1.0%）。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣 不得过0.1%（附录Ⅷ N）。
重金属 取本品1.0g，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使溶解成25ml，依法检查（附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定:
取本品约0.1g，精密称定，加冰醋酸20ml，微温使溶解，加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于13.86mg的C10H24N2O2·2HCl。
贮藏:
遮光，密封保存。
制剂:
（1）盐酸乙胺丁醇片（2）盐酸乙胺丁醇胶囊
中西药分类:
西药（包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料））
化学成分:
本品为［2R，2［S-（R*，R*）］-R］-（+）2，2′-（1，2-乙二基二亚氨基）-双-1丁醇二盐酸盐。按干燥品计算，含C10H24N2O2·2HCl不得少于98.5%。
分子式与分子量:
C10H24N2O2·2HCl 277.23
药理作用:
抗结核病药 |
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- n.: Ethambutol Hydrochloride
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